Benzothiazoles

Details Benzothiazoles Benzothiazoles

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 417/04 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 277/84 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2469876

The present invention relates to compounds of the general formula (1), wherein R1 3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl, 5,6-dihydro-4H-pyran-3-yl, t,6-dihydro-4H-pyran- 2-yl, tetrahydropyran-2,3 or 4-yl, cyclohex-1-enyl, cyclohexyl or is 1,2,3,6- tetrahydro-pyridin-4yl or piperidin-4-yl, which are optionally substituted C(O)CH3in the 1-position of the N-atom; R2 is lower alkyl, piperidin-1yl, optionally substituted by hydroxy, or is phenyl, optionally substituted by (CH2)n-N(R')-C(O)-(CH2)n-NR'2,-(CH2)n-halogen, lower alkyl or (CH2)n-O-lower alkyl, or is morpholinyl or is pyridinyl, which is optionally substituted by halogen, -N(R')-(CH2)n-O-lower alkyl, lower alkyl, lower alkoxy, morpholinyl or (CH2)n-pyrrolidinyl; n is 0, 1 or 2; R' is hydrogen or lower alkyl, and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has been found that the compounds of general formula I are adenosine receptor ligands. Specifically, the compounds of the present invention have a good affinity to the A2A-receptor and they may be used in the treatment of diseases, related to this receptor.

La présente invention concerne des composés de formule générale (I), dans laquelle R?1¿ représente 3,6-dihydro-2H-pyran-4-yle, 5,6-dihydro-4H-pyran-3-yle, 5,6-dihydro-4H-pyran-2-yle, tétrahydropyran-2,3 ou 4-yle, cyclohex-1-ényle, cyclohexyle ou représente 1,2,3,6-tétrahydro-pyridin-4-yle ou pipéridin-4-yle, éventuellement substitués par C(O)CH¿3? ou C(O)OCH¿3? en position 1 de l'atome d'azote ; R?2¿ représente alkyle inférieur, pipéridin-1-yle, éventuellement substitué par hydroxy, ou phényle, éventuellement substitué par (CH¿2?)¿n?-N(R')-C(O)-(CH¿2?)¿n?-NR'¿2?,-(CH¿2?)¿n?-halogène, alkyle inférieur ou alkyle (CH¿2?)¿n?-N(R')-(CH¿2?)¿n?-O inférieur, ou représente morpholinyle ou pyridinyle, éventuellement substitué par halogène, alkyle -N(R')-(CH¿2?)¿n?-O-inférieur, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, morpholinyle ou (CH¿2?)¿n?-pyrrolidinyle ; n est égal à 0, 1 ou 2 ; R' représente hydrogène ou alkyle inférieur. L'invention se rapporte également à des sels d'addition acide pharmaceutiquement acceptables. Il a été découvert que les composés de formule générale (I) sont des ligands des récepteurs de l'adénosine. De manière spécifique, les composés de la présente invention présentent une bonne affinité au récepteur A¿2A? et peuvent être utilisés dans le traitement de maladies associées à ce récepteur.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1500546