C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 263/58 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61K 31/423 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 235/30 (2006.01)
Patent
CA 2401441
The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): (see formula I) wherein:- R1 represents aryl, heteroaryl or a group R3-L2-Ar1-L3-; R2 represents hydrogen or lower alkyl; R3 represents aryl or heteroaryl; and Ar1 represents an optionally substituted saturated, partially saturated or fully unsaturated 8 to membered bicyclic ring system containing at least one heteroatom selected from O, S or N; Y is carboxy or an acid bioisostere; and their corresponding N-oxides or prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their corresponding N-oxides or prodrugs. Such compounds have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to regulate the interaction of VCAM-1 and fibronectin with the integrin VLA-4 (.alpha.4.beta.1).
L'invention concerne des composés physiologiquement actifs représentés par la formule générale (I) dans laquelle R?1¿ représente aryle, hétéroaryle ou un groupe R?3¿-L?2¿-Ar?1¿-L?3¿-; R?2¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur; R?3¿ représente aryle ou hétéroaryle; et Ar?1¿ représente un système annulaire bicyclique de 8 à 10 chaînons, saturé, partiellement saturé ou entièrement saturé, éventuellement substitué, contenant au moins un hétéroatome sélectionné parmi O, S ou N; Y est carboxy ou un bioisostère acide. L'invention concerne également les N-oxydes ou promédicaments associés à ces composés, et les sels et solvates acceptables d'un point de vue pharmaceutique de ces composés et les N-oxydes ou promédicaments correspondants. Ces composés possèdent des propriétés pharmaceutiques précieuses, en particulier la capacité de réguler l'interaction de VCAM-1 et de la fibronectine avec l'intégrine VLA-4(.alpha.4.beta.1).
Fenton Garry
Mackenzie Robert Edward
Mccarthy Clive
Morley Andrew David
Aventis Pharma Limited
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1501032