Caspase inhibitors and uses thereof

Details Caspase inhibitors and uses thereof Caspase inhibitors and uses thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/86 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 209/88 (2006.01) C07D 221/06 (2006.01) C07D 223/22 (2006.01) C07D 241/46 (2006.01) C07D 279/30 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 471/14 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)

Patent

CA 2447999

This invention provides compounds of formula (I): wherein Z is oxygen or sulfu; R1 is hydrogen, -CHN2, R, CH2OR, CH2SR, or -CH2Y; --- next to R3 represents a single or double bond; Y is an electronegative leaving group; R2 is CO2H, CH2CO2H, or esters, amides or isosteres thereof; R3 is a group capable of fitting into the S2 subsite or a caspase enzyme; R4 is hydrogen or C1-6alkyl or R3and R4 taken together form a ring; Ring A and Ring B are each heterocyclic rings, and R and R5 are as described in the specification. The compounds are effective inhibitors of apoptosis and IL-1.beta. secretion.

L'invention concerne des composés de formule I, dans laquelle Z représente oxygène ou soufre; R?1¿ représente hydrogène, -CHN¿2?, R, CH¿2?OR, CH¿2?SR ou -CH¿2?Y; --- à côté de R?3¿ représente une liaison simple ou double; Y représente un groupe partant électronégatif; R?2¿ représente CO¿2?H, CH¿2?CO¿2?H ou des esters, des amides ou des isostères de celui-ci; R?3¿ représente un groupe pouvant se raccorder dans le sous-site S2 d'une enzyme caspase; R?4¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6? ou R?3¿ et R?4¿ pris ensemble forment un cycle; le cycle A et le cycle B sont tout deux des anneaux hétérocycliques et R et R?5¿ sont tels que définis dans la description. Les composés selon l'invention sont des inhibiteurs efficaces de l'apoptose et de la sécrétion d'IL-1.beta..

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1501964