17beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors

Details 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

J

C07J 71/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/566 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01)

Patent

CA 2519956

There is provided a compound of Formula (I) wherein (I) R1 is a selected from (i) an alkyloxyalkyl group (ii) a nitrile group, and wherein R2 is capable of forming a hydrogen bond (iii) alkylaryl group, wherein the aryl group is substituted by other than a C1-10 group (iv) alkenylaryl group wherein the aryl group is substituted (v) alkyiheteroaryl group, wherein when heteroaryl group comprises only C and N in the ring, the aryl group is substituted by other than a methyl group (vi) alkenylheteroaryl group, (vii) =N-O-alkyl or =N- O-H group (viii) branched alkenyl (ix) alkyl-alcohol group (x) amide or alkylamide wherein (a) the alkyl of the alkylamide is - CH2- or -CH2CH2-, (b) the amide is di-substituted and/or (c) the amide is substituted with at least one of a I kyl heterocycle group, al ke nyl heterocycle group, alkylheteroaryl group, alkenylheteroaryl group, heteroaryl group, alkylamine group, alkyloxyalkyl group, alkylaryl group, straight or branched alkyl group, (xi) - CHO so that R, together with R3 provide the enol tautomer (a); OR R1 together with R3 form (xii) a pyrazole wherein (a) R4 is =N-0-alkyl or =N-0-H group, (b) the pyrazole is substituted with one of alkyl-OH group, alkyl ester group, alkyloxyalkyl. group, branched alkyl group, and an amide and/or (c) the 2 position is substituted with a group selected from -OH and -0-hydrocarbyl (xiii) a heteroaryl ring to provide a compound of the formula (b); (II) R2is selected from groups capable of forming a hydrogen bond, a sulphamate group, a phosphonate group, a thiophosphonate group, a sulphonate group and a sulphonamide group; and (III) R3 is selected from -OH, =O, or a -C(=O)- mimetic.

La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) dans laquelle (I) R?1¿ est sélectionné dans (i) un groupe alkyloxyalkyle (ii) un groupe nitrile et dans laquelle <SP>R2 </SP>est capable de former un groupe alkylaryle à liaison hydrogène (iii) dans laquelle le groupe aryle est substitué par un groupe différent d'un groupe alkylaryle en C1-10 (iv), dans laquelle le groupe aryle est substitué (v) par un groupe alkylheteroaryle, dans laquelle lorsque le groupe hétèroaryle ne comprend que C et N dans le cycle, ce groupe aryle est substitué par un groupe différent d'un groupe alkénylhétéroaryle de groupe méthyle(vi), (vii) =N-O-alkyle ou =N-O-H (viii) de groupe alkyl-alcool de groupe alkényle (ix)ramifié (x) amide ou alkylamide dans laquelle (a) le groupe alkyle de l'alkylamide est - CH¿2?- or -CH¿2?CH¿2?-, (b) l'amide est di-substitué et/ou (c) l'amide est substitué avec au moins un groupe alkylhétérocycle, un groupe alkényl hétérocycle, un groupe alkylhétéroaryle, un groupe alkénylhétéroaryle, un groupe hétéroaryle, un groupe alkylamine, un groupe alkyloxyalkyle, un groupe alkylaryle, un groupe alkyle linéaire ou ramifié, (xi) -CHO de sorte que R, avec R¿3? forme le tautomère enol (a); OR R¿1? avec R?3¿ fome (xii) un pyrazole dans le quel (a) R?4¿ est =N-0-alkyle ou =N-0-H, (b) ce pyrazole est substitué parun groupe alkyl-OH, ou un groupe alkyle ester,ou un groupe alkyloxyalkyle, un groupe alkyle ramifié et un amide et/ou (c) la posution 2 est substitué par un groupe sélectionné dans-OH et -0-hydrocarbyle (xiii) un cycle hétéroaryle de façon à donner un composé représenté par la formule (b); (II) R?2 ¿est sélectionné dans des groupes capables de former une liaison hydrogène, un groupe sulphamate, un groupe phosphonate, un groupe thiophosphonate, un groupe sulphonate et un groupe sulphonamide; et (III) R?3 ¿est sélectionné dans -OH, =O, ou un mimétique de -C(=O)- .

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