Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

Details Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/22 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01)

Patent

CA 2495744

Compounds represented by formula (1), wherein R1 is H, halogen, (C1-4)alkyl, O(C1-4)alkyl, and haloalkyl; R2 is H or methyl; R3 is H or (C1-4)alkyl; R4 is H or (C1-4)alkyl; R5 is (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyl(C3-7)cyclo-alkyl or (C3- 7)cycloalkyl; and W is a fused phenyl-5 or 6-membered heterocycle having one or two heteroatoms selected from N or S; or W is phenyl, 1,1'-biphenyl, 2, 3- dihydro-1H-indene, 1, 2, 3, 4-tetrahydronaphthyl, or naphthyl; said W being optionally substituted with (C1-4)alkyl, which in turn can be optionally substituted with a carboxy or (C1-4)alkoxycarbonyl, or a salt or ester thereof. The compounds have inhibitory activity against Wild Type, single and double mutant strains of HIV.

L'invention a trait à des composés représentés par la formule (1), dans laquelle R?1¿ représente H, halogène, alkyle (C¿1-4?), alkyle O(C¿1-4?), et haloalkyle ; R?2¿ représente H ou méthyle ; R?3¿ représente H ou alkyle (C¿1-4?)¿?; R?4¿ représente H ou alkyle (C¿1-4?) ; R?5¿ représente alkyle (C¿1-4?), cycloalkyle (C¿3-7?) alkyle (C¿1-4?), ou cycloalkyle (C¿3-7?) ; et W représente un phényle-5 fusionné ou un hétérocycle à six éléments, possédant un ou deux hétéroatomes sélectionnés parmi N et S ; ou W représente phényle, 1,1'-biphényle, 2, 3-dihydro-1<I>H</I>-indène, 1, 2, 3, 4-tétrahydronaphtyle, or naphtyle ; W étant éventuellement substitué par alkyle (C¿1-4?), lequel peut à son tour être éventuellement substitué par un carboxy ou alkoxycarbonyle (C¿1-4?). L'invention peut également concerner un sel ou un ester desdits composés. Les composés selon l'invention présentent une activité inhibitrice dirigée contre des souches mutantes simples et doubles de type sauvage du virus VIH.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1506501