C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
G
C08G 65/333 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01) A61K 31/704 (2006.01) A61K 38/42 (2006.01) A61K 45/08 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07C 271/48 (2006.01) C07C 271/50 (2006.01) C07H 15/252 (2006.01)
Patent
CA 2428018
A compound of Formula I, providing a tetrapartate prodrugs is provided, wherein L1 is a bifunctional linking moiety; D is a moiety that is a leaving group, or a residue of a compound to be delivered into a cell; Z is covalently linked to [D]y, wherein Z is selected from the group consisting of: a moiety that is actively transported into a target cell, a hydrophobic moiety, and combinations thereof; Y1, Y2, Y3 and Y4 are each independently O, S, or NR12; R11 is a mono- or divalent polymer residue; R1, R4, R9, R10 and R12 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-6 alkyls, C3- 12 branched alkyls, C3-8 cycloalkyls, C1-6 substituted alkyls, C3-8 substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, C1-6 heteroalkyls and substituted C1-6 heteroalkyls; R2, R3, R5 and R6 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-6 alkyls, C1-6 alkoxy, phenoxy, C1-8 heteroalkyls, C1-8 heteroalkoxy, substituted C1-6 alkyls, C3-8 cycloalkyls, C3-8 substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, halo-, nitro- and cyano-, carboxy-, C1-6 carboxyalkyls and C1-6 alkylcarbonyls; Ar is a moiety which when included in Formula (I) forms a multi-substituted aromatic hydrocarbon or a multi-substituted heterocyclic group; (m), (r), (s), (t), and (u) are independently zero or one; (p) is zero or a positive integer; and (y) is 1 or 2; together with methods of preparing and using these new tetrapartate prodrugs.
L'invention concerne un composé de la formule I donnant des promédicaments tétrapartates. L¿1? représente un groupe de liaison bi-fonctionnel; D représente un groupe fonctionnel qui est un groupe partant, ou un résidu d'un composé à administrer dans une cellule; Z est lié de manière covalente à [D]¿y?, Z étant choisi dans le groupe formé d'un groupe fonctionnel activement transporté dans une cellule cible, d'un groupe fonctionnel hydrophobe et de leurs combinaisons; Y¿1?, Y¿2?, Y¿3? et Y¿4? représentent chacun indépendamment O, S, ou NR¿12?; R¿11? représente un résidu polymère mono- ou bivalent; R¿1?, R¿4?, R¿9?, R¿10? et R¿12? sont choisis indépendamment dans le groupe formé d'hydrogène, de C¿1-6? alkyles, de C¿3-12? alkyles ramifiés, de C¿3-8 ?cycloalkyles, de C¿1-6? alkyles substitués, de C¿3-8 ?cycloalkyles substitués, d'aryles, d'aryles substitués, d'aralkyles, de C¿1-6 ?hétéroalkyles et de C¿1-6 ?hétéroalkyles substitués; R¿2?, R¿3?, R¿5? et R¿6 ?sont choisis indépendamment dans le groupe formé d'hydrogène, de C¿1-6? alkyles, de C¿1-6? alcoxy, de phénoxy, de C¿1-8? hétéroalkyles, de C¿1-8? hétéroalcoxy, de C¿1-6? alkyles substitués, de C¿3-8? cycloalkyles, de C¿3-8? cycloalkyles substitués, d'aryles, d'aryles substitués, d'aralkyles, de halo-, de nitro- et cyano-, de carboxy-, de C¿1-6? carboxyalkyles et de C¿1-6? alkylcarbonyles; Ar représente un groupe fonctionnel qui, lorsqu'il intégré dans la formule (I), constitue un hydrocarbure aromatique multi-substitué ou un groupe hétérocyclique multi-substitué; (m), (r), (s), (t) et (u) représentent indépendamment zéro ou un; (p) représente zéro ou un entier positif; et (y) représente 1 ou 2. L'invention concerne également des procédés de préparation et d'utilisation de ces nouveaux promédicaments tétrapartates.
Greenwald Richard B.
Zhao Hong
Enzon Inc.
Macrae & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1508517