Method of producing drug-containing wax matrix particles,...

A - Human Necessities – 61 – J

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A61J 3/06 (2006.01) A61K 9/14 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01) A61K 47/14 (2006.01) A61K 47/44 (2006.01) B01J 2/04 (2006.01)

Patent

CA 2634059

The present invention aims to provide a method for producing, by a simple method, drug-containing wax matrix granules, particularly drug-containing wax matrix granules having an average particle diameter of 1 mm or lower, while avoiding liquid blockage due to the recrystallization of a molten drug during the period from a melting step to a spray step. Drug-containing wax matrix granules having at least one wax and at least one drug are produced by the following steps (i) and (ii): (i) supplying the at least one drug and the at least one wax to an extruder in which the temperature of a barrel and the temperature of a die are adjusted to be higher than the melting point of the at least one wax; and (ii) while melting and kneading the at least one drug and the at least one wax in the extruder to give a molten kneaded drug and wax, spraying the molten kneaded drug and wax into an atmosphere having a temperature lower than the melting point of the wax from a spray nozzle directly mounted onto a die provided at a top end of the barrel of the extruder, thereby forming the mixture into granules.

L'invention permet d'obtenir une méthode pour produire aisément des particules à matrice de cire contenant un médicament (en particulier, des particules à matrice de cire contenant un médicament ayant un diamètre moyen de particule de 1 mm ou moins) par des étapes de fonte et de vaporisation sans subir d'échec par coincement causé par la recristallisation du médicament une fois fondu. À savoir, des particules à matrice de cire contenant un médicament, qui contiennent un médicament et une cire, sont produites par les étapes (i) et (ii) suivantes : (i) l'étape de chargement du médicament et de la cire comme décrit ci-dessus dans une extrudeuse, les températures d'un baril (1) et d'un moule ayant été réglées à un niveau plus haut que le point de fusion de la cire ; et (ii) l'étape de fonte-pétrissage du médicament avec la cire dans l'extrudeuse comme décrit ci-dessus et de vaporisation simultanée du mélange fondu-pétri comprenant le médicament et la cire, depuis un pulvérisateur (5) qui est attaché directement à un moule (3) présent à la pointe du baril (1) dans l'extrudeuse, dans une atmosphère à une température inférieure au point de fusion de la cire pour ainsi former des particules.

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