Quinoxalinedione nmda receptor antagonists

Details Quinoxalinedione nmda receptor antagonists Quinoxalinedione nmda receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)

Patent

CA 2199845

Compounds of formula (I) (see formula I) wherein R1 and R2 are each independently C1, Br, CH3, CH2CH3 or CF3; R3 is H, CH3 or CH2CH3; and X is a 5-membered heteroaromatic group containing up to four nitrogen atoms, attached via a nitrogen atom, the said group being optionally substituted by C1-C6 alkyl or (CH2)nNR4R5, wherein n is an integer from 1 to 5 and R4 and R5 are each independently H, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl or C1-C4 alkyl substituted by phenyl or pyridyl, or R4 and R5 are linked to form, together with the nitrogen atom to which they are attached, a pyrrolidine, piperidine, piperazine, N-(C1-C4 alkyl) piperazine, morpholine or azepine group or when X is triazolyl, said group may optionally be benzo-fused; and their pharmaceutically acceptable salts are NMDA antagonists of utility in the treatment of acute neurodegenerative disorders, e.g. arising from stroke or traumatic head injury and in chronic neurological disorders, e.g. senile dementia and Alzheimer's disease.

Composés de la formule (I), ainsi que leurs sels acceptables sur le plan pharmacologique, dans laquelle R<1> et R<2> représentent chacun indépendamment F, Cl, Br, CH3, CH2CH3 ou CF3; R<3> représente H, CH3 ou CH2CH3; et X représente un groupe hétérocyclique à 5 chaînons contenant jusqu'à quatre atomes d'azote, ce groupe étant fixé au moyen d'un atome d'azote et étant éventuellement benzo-condensé et/ou substitué par alkyle C1-C6 ou (CH2)nNR<4>R<5>, où n est un nombre entier compris entre 1 et 5 et R<4> et R<5> représentent chacun indépendamment H, alkyle C1-C6, cycloalkyle C3-C6 ou alkyle C1-C4 substitué par phényle ou pyridyle, ou bien R<4> et R<5> sont liés pour former, ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, un groupe pyrrolidine, pipéridine, pipérazine, N-(alkyle C1-C4)pipérazine, morpholine ou azépine. Ces composés sont des antagonistes du N-méthyl-D-aspartate (NMDA) utiles dans le traitement de troubles neurodégénératifs aigus consécutifs, par exemple, à une attaque ou à un traumatisme crânien, ainsi que dans les troubles neurologiques chroniques, par exemple la démence sénile ou la maladie d'Alzheimer.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Quinoxalinedione nmda receptor antagonists does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Quinoxalinedione nmda receptor antagonists, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Quinoxalinedione nmda receptor antagonists will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1515453