Di-aromatic substituted amides as inhibitors for glyt1

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 237/22 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) C07C 255/57 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07C 275/24 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 213/81 (2006.01) C07D 261/18 (2006.01) C07D 275/02 (2006.01) C07D 279/02 (2006.01) C07D 307/79 (2006.01) C07D 333/20 (2006.01) C07D 333/38 (2006.01) C07D 333/44 (2006.01) C07D 335/18 (2006.01)

Patent

CA 2661459

The present invention relates to compounds of the general Formula (I) wherein (A) is a 5 or 6-membered aromatic or heteroaromatic ring; R1 is cycloalkyl or is aryl or heteroaryl, wherein at least one ring is aromatic in nature, unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen, -C(O) -lower alkyl, -S(O)2-lower alkyl, nitro or cyano; R2 is hydrogen or lower alkyl; R3 is hydrogen or lower alkyl; R4 is halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen or nitro; R5 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen; X is a bond, -(CH2)m-, -CH2O- or -CH2NH-; The dotted line denotes a bond or not; n is 1 or 2; m is 1, 2 or 3; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and their use in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.

La présente invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle (A) représente un cycle aromatique ou hétéroaromatique à 5 ou 6 chaînons; R1 représente un cycloalkyle ou représente un aryle ou un hétéroaryle, au moins un cycle étant de nature aromatique, non substitué ou substitué par 1 à 3 substituants choisis dans le groupe comprenant un halogène, un alkyle de faible poids moléculaire, un alkyle de faible poids moléculaire substitué par un halogène, un alcoxy de faible poids moléculaire, un alcoxy de faible poids moléculaire substitué par un halogène, un -C(O)-alkyle de faible poids moléculaire, un -S(O)2-alkyle de faible poids moléculaire, un nitro ou un cyano; R2 représente un hydrogène ou un alkyle de faible poids moléculaire; R3 représente un hydrogène ou un alkyle de faible poids moléculaire; R4 représente un halogène, un alkyle de faible poids moléculaire, un alkyle de faible poids moléculaire substitué par un halogène, un alcoxy de faible poids moléculaire, un alcoxy de faible poids moléculaire substitué par un halogène ou un nitro; R5 représente un hydrogène, un halogène, un alkyle de faible poids moléculaire ou un alkyle de faible poids moléculaire substitué par un halogène; X représente une liaison -(CH2)m-, -CH2O- ou -CH2NH-; la ligne pointillée annonce une liaison ou pas; n représente 1 ou 2; m représente 1, 2 ou 3. La présente invention concerne également des sels d'addition de ceux-ci avec des acides pharmaceutiquement acceptables et leur utilisation dans le traitement de maladies neurologiques et neuropsychiatriques.

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