Substituted fused pyrroleimines and pyrazoleimines

Details Substituted fused pyrroleimines and pyrazoleimines Substituted fused pyrroleimines and pyrazoleimines

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/42 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/416 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) C07D 231/56 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)

Patent

CA 2419958

Disclosed are compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R, Ar, A, n, R1 and R2 are defined herein. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are also disclosed.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R, Ar, A, n, R¿1? et R¿2? sont tels que définis dans le descriptif. L'invention concerne également les sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés. Ces composés sont des agonistes, des antagonistes ou des agonistes inverses hautement sélectifs pour les récepteurs cérébraux GABA¿A? ou des promédicaments d'agonistes, d'antagonistes ou d'agonistes inverses pour ces récepteurs. Ils sont donc utiles pour le diagnostic et le traitement de l'anxiété, de la dépression, du syndrome de Down, des troubles du sommeil et des troubles épileptiques, de la surdose de médicaments à la benzodiazépine et pour l'amélioration de la mémoire. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques, notamment des compositions pharmaceutiques conditionnées.

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