C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 41/00 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) C07J 53/00 (2006.01)
Patent
CA 2292525
The invention relates to 11.beta.-aryl-substituted 14,17-ethano-oestratriens of general formula (I), in which R1 is a hydrogen atom, a C1-C12-alkanoyl-, a benzoyl-, a straight-chain or branched C1-C12-alkyl-, a C3-C7-cycloalkyl- or a C4-C8-alkyl cycloalkyl group, which can all optionally be substituted; R2 is a hydrogen atom or an optionally substituted C1-C12-alkanoyl group; R3 stands for a group in which n = 4, 5, 6, or 7; m = 0, 1 or 2; R4 or R5 are, independently of each other, a hydrogen atom or a straight-chain or branched, optionally substituted C1-C8-alkyl group, which can also be partially or completely fluorinated, or R4 and R5 together mean a methylene to pentamethylene group -(CH2)p-(p=1-5); and R6 is the same as R4 or R5, or is an optionally substituted aryl or aryl alkyl radical, whereby said alkyl radical can have up to 6 carbon atoms, and the aryl radical, on its own or in the aryl alkyl radical, is a 5 or 6-link monocyclic ring or a condensed 8-10-link ring system, and the aryl radical can have one or more heteroatoms selected from oxygen, nitrogen, and sulphur. The new compounds are selective oestrogens whose effect is tissue-selective. In particular, the oestrogenic effect occurs on bone, in the cardiovascular system and in the central nervous system. However, it has little or no oestrogenic effect on the uterus and the liver. The compounds are suitable for producing medicaments which are used in many indications (for example, for hormone replacement therapy, prevention and treatment of osteoporosis).
L'invention concerne des 14,17-éthano-oestratriènes 11.beta.-aryl-substitués, de formule générale (I), dans laquelle R?1¿ désigne un atome d'hydrogène, un groupe alcanoyle en C¿1?-C¿12?, benzoyle, alkyle en C¿1?-C¿12? à chaîne linéaire ou ramifiée, cycloalkyle en C¿3?-C¿7?, ou alkylcycloalkyle en C¿4?-C¿8?, tous ces groupes pouvant être évantuellement substitués, R?2¿ désigne un atome d'hydrogène ou un groupe alcanoyle en C¿1?-C¿12? éventuellement substitué, et R?3¿ désigne l'un des groupements ci-après: -(CH¿2?)¿n?NR?4¿R?5¿ ou -(CH¿2?)¿n?OCH¿2?CONR?4¿R?5¿ ou -(CH¿2?)¿n?S(O)¿m?R?6¿, où n = 4, 5, 6 ou 7, m = 0, 1 ou 2, R?4¿ ou R?5¿ représente, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle à chaîne linéaire ou ramifiée, éventuellement substitué, pouvant être en outre, partiellement ou totalement fluoré, ou bien R?4¿ et R?5¿ représentent conjointement un groupe méthylène à pentaméthylène -(CH¿2?)¿p?- (p = 1 - 5), et R?6¿ a la signification de R?4¿ ou R?5¿, ou bien représente un reste aryle ou arylalkyle éventuellement substitué, le reste alkyle pouvant avoir jusqu'à 6 atomes de carbone, et le reste aryle, considéré seul ou dans le reste arylalkyle, étant un noyau monocyclique à 5 ou 6 chaînons ou un système cyclique condensé, de 8 à 10 chaînons, le reste aryle pouvant présenter un ou plusieurs hétéroatomes tels que oxygène, azote et soufre. Les nouveaux composés sont des oestrogènes sélectifs dont l'effet s'exerce sélectivement sur des tissus. En particulier, l'effet oestrogène s'exerce sur les os, le système circulatoire et le système nerveux central (ZNS). Par contre, on ne relève aucun effet oestrogène, ou qu'un effet minime, sur l'utérus et le foie. Les composés précités sont appropriés pour la fabrication de médicaments utilisables dans de nombreuses indications ( par exemple pour les traitements de remplacement hormonal, la prévention et le traitement de l'ostéoporose).
Bohlmann Rolf
Fritzemeier Karl-Heinrich
Hegele-Hartung Christa
Knauthe Rudolf
Parzcyk Karsten
Marks & Clerk
Schering Aktiengesellschaft
LandOfFree
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