C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 17/02 (2006.01) A61K 31/7056 (2006.01) A61K 31/706 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 231/02 (2006.01)
Patent
CA 2529878
A pyrazole derivative capable of expressing an excellent human sodium/glucose cotransporter (SGLT) inhibiting activity, which pyrazole derivative is useful as a preventive, progress inhibitor or therapeutic agent for diseases (diabetes mellitus, after-meal hyperglycemia, impaired glucose tolerance, diabetic complications, etc.) attributed to excess introjection of at least one carbohydrate selected from among glucose, fructose and mannose. The pyrazole derivative is represented by the general formula: (I) [R1 is H, a substituted or unsubstituted C1-6 alkyl, etc.; one of Q and T is a group selected from among: and while the other is -Z-Ar (wherein Z is -O-, -S-, etc. and Ar is a substituted or unsubstituted C6-10 aryl, etc.), etc.; and R is a substituted or unsubstituted C3-8 cycloalkyl, a substituted or unsubstituted C6-10 aryl, etc.]. There are further provided a pharmacologically acceptable salt of the pyrazole derivative, a prodrug thereof and a drug composition containing them. There are still further provided a medical use thereof and a production intermediate therefor.
L'invention concerne un dérivé de pyrazole pouvant présenter une activité d'inhibition du cotransporteur du sodium/glucose humain (SGLT), ledit dérivé de pyrazole étant utile en tant qu'agent préventif, agent inhibiteur de progression ou agent thérapeutique contre des maladies (diabète sucré, hyperglycémie après les repas, intolérance au glucose, complications diabétiques, etc.) attribuées à l'apport excessif d'au moins un glucide sélectionné parmi le glucose, le fructose et le mannose. Le dérivé de pyrazole est représenté par la formule générale (I), dans laquelle R?1¿ représente H, alkyle C¿1-6? substitué ou non substitué, etc ; Q ou T représente un groupe sélectionné donné alors que l'autre représente Z-Ar (Z représentant O-, -S-, etc. et Ar représentant aryle C¿6-10? substitué ou non substitué, etc.), etc. ; et R représente un cycloalkyle C¿3-8? substitué ou non substitué, un aryle C¿6-10? substitué ou non substitué, etc. L'invention concerne également un sel pharmaceutiquement acceptable du dérivé de pyrazole, un promédicament associé et une composition de médicaments les contenant. L'invention concerne en outre une utilisation médicale associée et un intermédiaire de production associé.
Fujikura Hideki
Isaji Masayuki
Kikuchi Norihiko
Tazawa Shigeki
Yamato Tokuhisa
Kirby Eades Gale Baker
Kissei Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1531132