C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/10 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01)
Patent
CA 2564303
Compounds which may be represented by the general formula (I) shown below and in which: R1 is a group independently selected from among: CHO, -COOH, -CH2OH R2 is hydrogen or a linear or branched C1-C6 alkyl group R3 is hydrogen or a halogen group selected from among Cl and Br R4 is a linear or branched C3-C5 alkyl group and the pharmaceutically acceptable salts thereof such as the sodium or potassium salt. The compounds exhibit potent and selective All antagonist activity and are useful for the treatment of any disorders in which elevated synthesis of All or overexpression of the AT1 receptor may play a primary pathological role, as in the case of arterial hypertension, congestive cardiac insufficiency, platelet aggregation and disorders associated therewith such as for example myocardial and cerebral infarction, renal ischaemia, venous and arterial thrombosis, peripheral vasculopathy, pulmonary hypertension, diabetes mellitus, diabetic neuropathy, glaucoma and diabetic retinopathy.
L'invention concerne des composés pouvant être représentés par la formule générale (I) ci-dessous et dans laquelle: R1 représente un groupe sélectionné de manière indépendante parmi: -CHO, -COOH, -CH2OH ; R2 représente l'hydrogène ou un groupe alkyle linéaire ou ramifié en C1-C6; R3 désigne l'hydrogène ou un groupe halogène sélectionné parmi Cl et Br ; R4 représente un groupe alkyle linéaire ou ramifié en C3-C5 et les sels acceptables sur le plan pharmaceutique de ceux-ci, tels que le sel de sodium ou de potassium. Les composés possèdent une activité antagoniste puissante et sélective de l'All et sont utiles pour le traitement de troubles quelconques dans lesquels une synthèse élevée de l'All ou une surexpression du récepteur AT1 peut jouer un rôle pathologique principal, comme dans l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque congestive, l'agrégation des plaquettes et des troubles associés, tels que, par exemple, l'infarctus du myocarde et cérébral, l'ischémie rénale, la thrombose veineuse et artérielle, la vasculopathie périphérique, l'hypertension pulmonaire, le diabète sucré, la neuropathie diabétique, le glaucome et la rétinopathie diabétique.
Artusi Roberto
Giordani Antonio
Makovec Francesco
Rovati Lucio Claudio
Zanzola Simona
Macrae & Co.
Rottapharm S.p.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1534744