C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/62 (2006.01) A61K 38/28 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 5/50 (2006.01)
Patent
CA 2652989
The present invention provides oligomers of phosphorylated insulin and formulations thereof. The oligomeric derivatives of the invention exhibit pharmacodynamic properties that are significantly improved over native insulin or other intermediate-acting or basal insulins, for example NPH, Lantus or Detemir, in that they demonstrate a 4-fold higher therapeutic index and a 4-fold lower risk of hypoglycemia. The invention provides the advantage of protracted glycemic lowering and combines it with the advantage of reduced hypoglycaemic risk. The above is not a property of any presently-known or available basal or intermediate-acting insulin. In a further embodiment of the invention, formulations of oligomeric phosphorylated insulin are suitable for all routes of administration including inhalation, buccal absorption, subcutaneous injection, infusion or other technically proven routes for insulin administration. The invention additionally provides the advantage of a longer-acting formulation for inhalation between meals and at bedtime. Such longer-acting inhalable formulations are not presently available.
La présente invention concerne des oligomères d'insuline phosphorylée et leurs formulations. Les dérivés oligomériques de l'invention présentent des propriétés pharmacodynamiques qui sont considérablement améliorées par rapport à celles de l'insuline native ou d'autres insulines basales ou servant d'intermédiaires, par exemple l'insuline NPH, Lantus ou Detemir, en ce qu'elles présentent un indice thérapeutique 4 fois plus élevé et un risque d'hypoglycémie 4 fois plus faible. L'invention permet une réduction glycémique prolongée et l'associe à l'avantage d'un risque hypoglycémique réduit. Aucune insuline basale ou servant d'intermédiaire connue à ce jour n'a la propriété précitée. Dans un autre mode de réalisation selon invention, des formulations d'insuline phosphorylée oligomérique sont appropriées à tous les modes d'administration incluant l'inhalation, l'absorption buccale, l'injection sous-cutanée, la perfusion ou toute autre voie d'administration d'insuline techniquement prouvée. L'invention concerne de plus l'avantage d'une formulation à plus longue durée d'action permettant une inhalation entre les repas et à l'heure du coucher. De telles formulations inhalables à effet durable ne sont pas disponibles à l'heure actuelle.
Diabecore Medical Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1539950