C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/47 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07H 21/04 (2006.01) C07K 7/04 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 14/81 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2350915
Two-chain high molecular weight kininogen, and peptide analogs thereof having homology to sites within kininogen domain 5, are potent inhibitors of angiogenesis. The peptides have the formula X1-His-Lys-X- Lys-X2 wherein X is any amino acid, X1 is from zero to twelve amino acids, more preferably from zero to six amino acids, most preferably from zero to three amino acids. and X2 is from zero to twelve amino acids, more preferably from zero to six amino acids, most preferably from zero to three amino acids. X is preferably an amino acid having a nonpolar side chain, or a polar side chain which is uncharged at pH 6.0 to 7Ø X is most preferably Asn, Phe or His. Methods of inhibiting endothelial cell proliferation and angiogenesis are provided.
Le kininogène de poids moléculaire élevé à deux chaînes et des analogues peptidiques dudit kininogène ayant des homologies avec des sites situés dans le domaine 5 du kininogène sont de puissants inhibiteurs de l'angiogenèse. Lesdits peptides sont de formule X1-His-Lys-X-Lys-X2, dans laquelle X représente un acide aminé quelconque, X1 représente de zéro à douze acides aminés, de préférence de zéro à six acides aminés, et idéalement de zéro à trois acides aminés et X2 représente de zéro à douze acides aminés, de préférence de zéro à six acides aminés et idéalement de zéro à trois acides aminés. X est de préférence un acide aminé ayant une chaîne latérale non polaire, ou une chaîne latérale polaire qui est non chargée à un pH de 6,0 à 7,0. X est idéalement Asn, Phe ou His. Des méthodes d'inhibition de la prolifération de cellules endothéliales et de l'angiogenèse sont également décrites.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Temple University - Of The Commonwealth System Of Higher Educati
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