C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/22 (2006.01) A61K 31/4412 (2006.01) A61K 31/4427 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C07D 213/64 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 407/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2591413
This invention describes compounds of Formula (I), or a pharmaceutically accepted salt thereof, wherein each R3 and R4 is independently H, halogen or C1-4aliphatic optionally substituted with halogen, C1-2aliphatic, OCH3, NO2, NH2, CN, NHCH3, SCH3, or N(CH)2. R2 is a 3-8membered saturated, partially unsaturated, or fully unsaturated monocyclic ring having 0-3 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur, or an 8-12 membered saturated, partially unsaturated, or fully unsaturated bicyclic ring system having 0-5 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; R2 is optionally substituted with JR; each X1 and X2 is independently - C(O)-, -NR-, or -SO2- wherein one of X1 or X2 is -NR- and other of X1 or X2 is -C(O)- or -SO2-; R1 and R are as described herein; These compounds are effective as inhibitors of Tec family (e.g., Tec, Btk, Itk/Emt/Tsk, Bmx, Txk/Rlk) protein kinases. These compounds and pharmaceutically acceptable compositions thereof are useful for treating or preventing a variety of diseases, disorders or conditions, including, but not limited to, an autoimmune, inflammatory, proliferative, or hyperproliferative disease or an immunologically-mediated disease.
L'invention concerne des composés de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement accepté de ceux-ci, formule (I) dans laquelle R3 et R4 représentent chacun indépendamment H, halogène ou un composé aliphatique en C1-4 éventuellement substitué par halogène, un composé aliphatique en C1-2, OCH3, NO2, NH2, CN, NHCN3, SCH3 ou N(CH)2 ; R2 est un système monocyclique à 3-8 chaînons saturé, partiellement insaturé ou entièrement insaturé, présentant 0 à 3 hétéroatomes sélectionnés indépendamment parmi azote, oxygène ou soufre, ou bien un système bicyclique à 8-12 chaînons saturé, partiellement insaturé ou entièrement insaturé, présentant 0 à 5 hétéroatomes sélectionnés indépendamment parmi azote, oxygène ou soufre, R2 étant éventuellement substitué par JR ; X1 et X2 désignent chacun indépendamment -C(O)-, -NR- ou -SO2-, l'un des deux groupes désignant -NR- et l'autre -C(O)- ou SO2-, et R1 et R sont tels que définis dans la description. Ces composés sont efficaces comme inhibiteurs de protéine kinases de la famille Tec (p. ex. Tec, Btk, Itk/Emt/Tsk, Bmx, Txk/Rlk). Lesdits composés et des compositions pharmaceutiquement acceptables de ces derniers sont utiles pour traiter ou prévenir une variété de maladies, de troubles ou d'états pathologiques, parmi lesquels figurent, de façon non exhaustive, une maladie auto-immune, inflammatoire, proliférative ou hyperproliférative ou encore une maladie à médiation immunologique.
Charrier Jean-Damien
Durrant Steven
Jimenez Juan-Miguel
Ramaya Sharn
Rutherford Alistair
Smart & Biggar
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1546942