Novel fluorescent reporter molecules and their applications...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 5/113 (2006.01) A61B 8/00 (2006.01) C12P 17/06 (2006.01) C12Q 1/25 (2006.01) C12Q 1/37 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01) C12Q 1/70 (2006.01) G01N 15/14 (2006.01) G01N 33/48 (2006.01) G01N 33/533 (2006.01) G01N 33/574 (2006.01) G01N 15/10 (2006.01)

Patent

CA 2308125

The present invention relates to novel fluorescent dyes, novel fluorogenic and fluorescent reporter molecules and new enzyme assay processes that can be used to detect the activity of caspases and other enzymes involved in apoptosis in whole cells, cell lines and tissue samples derived from any living organism or organ. The reporter molecules and assay processes can be used in drug screening procedures to identify compounds which act as inhibitors or inducers of the caspase cascade in whole cells or tissues. The reagents and assays described herein are also useful for determining the chemosensitivity of human cancer cells to treatment with chemotherapeutic drugs. The present invention also relates to novel fluorogenic and fluorescent reporter molecules and new enzyme assay processes that can be used to detect the activity of type 2 methionine aminopeptidase, dipeptidyl peptidase IV, calpain, aminopeptidase, HIV protease, adenovirus protease, HSV-1 protease, HCMV protease and HCV protease.

La présente invention concerne de nouveaux colorants fluorescents, de nouvelles molécules fluorogènes et fluorescentes et de nouveaux procédés de dosages enzymatiques qui peuvent être utilisés pour détecter l'activité des caspases et d'autres enzymes impliqués dans l'apoptose des cellules entières, des lignées cellulaires et des échantillons tissulaires dérivés d'un organisme vivant ou d'un organe. Les molécules reporters et les procédés de dosage peuvent être utilisés dans des procédures de dosage de médicaments pour identifier des composés qui jouent le rôle d'inhibiteurs ou d'inducteurs des caspases en cascase dans les cellules entières ou les tissus. Les réactifs et les dosages décrits ici permettent de déterminer la chimiosensibilité de cellules cancéreuses de l'homme au traitement par des médicaments chimiothérapeutiques. La présente invention a également pour objet de nouvelles molécules reporters fluorogènes et fluorescentes et de nouveaux procédés de dosage enzymatiques qui peuvent être utilisés pour détecter l'activité de la méthionine aminopeptidase de type 2, du dipeptidyle peptidase IV, du calpain, de l'aminopeptidase, la protéase du VIH, la protéase d'adénovirus, la protéase HSV-A, la protéase HCMV et la protéase HCV.

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