Stable powder formulation containing an anticholinergic agent

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/14 (2006.01)

Patent

CA 2670155

The invention relates to a spray-dried powder formulation comprising particles that contain the following components i) to iii): i) anticholinergic agents, in particular at least one compound of formula 1, in which X - represents a negatively charged anion, ii) at least one embedding material selected from the group consisting of mono- or disaccharides, oligosaccharides, polymers, sugar alcohols and cholesterol, iii) an organic, physiologically acceptable, sterically demanding acid, selected from the group consisting of ascorbic acid, a monovalent, divalent or trivalent carboxylic acid, with the exception of amino carboxylic acids, preferably fumaric acid, oxalic acid, or diacetic acid, and a fruit acid or culinary acid, preferably citric acid, tartaric acid, malic acid, lactic acid, acetic acid, .alpha.-hydroxycaprylic acid or gluconic acid. The invention also relates to a method for producing said formulation and to the use of an organic, physiologically acceptable, sterically demanding acid from the group consisting of ascorbic acid, a monovalent, divalent or trivalent carboxylic acid, with the exception of amino carboxylic acids, preferably fumaric acid, oxalic acid, or diacetic acid, and a fruit acid or culinary acid, preferably citric acid, tartaric acid, malic acid, lactic acid, acetic acid, .alpha.-hydroxycaprylic acid or gluconic acid, for stabilising a powder formulation produced by spray-drying containing the aforementioned compound of formula 1 according to i) and a suitable embedding material ii).

La présente invention concerne une formulation poudreuse séchée par pulvérisation comprenant des particules qui contiennent les éléments i) à iii) suivants : i) des anticholinergiques, en particulier au moins un composé de formule (1) dans laquelle X - est un anion chargé négativement; ii) au moins une matière d'incorporation choisie dans le groupe qui comprend des mono- ou disaccharides, des oligosaccharides, des polymères, des alcools de sucre et le cholestérol; iii) un acide organique, physiologiquement toléré, et stériquement exigeant, choisi dans le groupe qui comprend l'acide ascorbique, un acide carboxylique mono-, di- ou trivalent, à l'exception des acides aminocarboxyliques, de préférence de l'acide fumarique, de l'acide oxalique ou de l'acide succinique, et un acide de fruit ou acide de consommation, de préférence de l'acide citrique, de l'acide tartrique, de l'acide malique, de l'acide lactique, de l'acide acétique, de l'acide .alpha.-hydroxycaprylique ou de l'acide gluconique. L'invention concerne également un procédé pour préparer cette formulation et l'utilisation d'un acide organique, physiologiquement toléré, stériquement exigeant, choisi dans le groupe qui comprend l'acide ascorbique, un acide carboxylique mono-, di-, ou trivalent, de préférence de l'acide fumarique, de l'acide oxalique ou de l'acide succinique, à l'exception des acides aminocarboxyliques, et un acide de fruit ou un acide de consommation, de préférence de l'acide citrique, de l'acide tartrique, de l'acide malique, de l'acide lactique, de l'acide acétique, de l'acide .alpha.-hydroxycaprylique ou de l'acide gluconique, pour stabiliser une formulation de poudre produite par séchage par pulvérisation, contenant le composé i) sus-mentionné de formule (1) et une matière d'incorporation ii) appropriée.

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