C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/107 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)
Patent
CA 2237638
The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 represents halogen, hydroxy, C1-6alkyl group optionally substituted by one to three fluorine atoms, C1-6alkoxy group optionally substituted by one to three fluorine atoms, or C1-6alkylthio optionally substituted by one to three fluorine atoms; R2 represents hydrogen, halogen, C1-6alkyl or C1-6alkoxy; or when R2 is adjacent to R1, they may be joined together such that there is formed a 5- or 6-membered saturated or unsaturated ring containing one or two oxygen atoms; R3 represents an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group containing 1, 2, 3 or 4 heteroatoms, selected from nitrogen, oxygen and sulphur; R4, R5, R9 and R10 are a variety of substituents; R6 represents hydrogen, CORa, CO2Ra, COCONRaRb, COCO2Ra, C1- 6alkyl optionally substituted by a group selected from (CO2Ra, CONRaRb, hydroxy, CN, CORa, NRaRb, C(NOH)NRaRb, CONHphenyl(C1-4alkyl), COCO2Ra, CONHNRaRb, C(S)NRaRb, CONRaC1-6alkylR12, CONR13C2-6alkenyl, CONR13C2-6alkynyl, COCONRaRb, CONRaC(NRb)NRaRb, CONRaheteroaryl, and optionally substituted phenyl) or -CH2CCCH2NR7R8 or C1-6alkyl, optionally substituted by oxo, substituted by an optionally substituted 5-membered or 6-membered heterocyclic ring containing 1, 2 or 3 nitrogen atoms; m is 0-3 and n is 0-3, with the proviso that the sum total of m+n is 2 or 3; p is zero or 1; q is 1 or 2; and when m is 1 and n is 1 or 2, the broken line represents an optional double bond; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R?1¿ représente halogène, un groupe hydroxy, un groupe alkyle C¿1-6? éventuellement substitué par un à trois atomes de fluor, un groupe alcoxy C¿1-6? éventuellement substitué par un à trois atomes de fluor ou alkylthio C¿1-6? éventuellement substitué par un à trois atomes de fluor; R?2¿ représente hydrogène, halogène, alkyle C¿1-6? ou alcoxy C¿1-6?; ou quand R?2¿ est contigu à R?1¿, ils peuvent être réunis, de façon à constituer un noyau saturé ou insaturé à 5 ou 6 éléments contenant un ou deux atomes d'oxygène; R?3¿ représente un groupe hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 éléments éventuellement substitué contenant 1, 2, 3 ou 4 hétéroatomes sélectionnés parmi azote, oxygène et soufre; R?4¿, R?5¿, R?9¿ et R?10¿ représentent une gamme de substituants; R?6¿ représente hydrogène, COR?a¿, CO¿2?R?a¿, COCONR?a¿R?b¿, COCO¿2?R?a¿, alkyle C¿1-6? éventuellement substitué par un groupe sélectionné dans (CO¿2?R?a¿,CONR?a¿R?b¿, hydroxy, CN, COR?a¿, NR?a¿R?b¿, C(NOH)NR?a¿R?b¿, CONH phényle(alkyle C¿1-4?), COCO¿2?R?a¿, CONHNR?a¿R?b¿, C(S)NR?a¿R?b¿, CONR?a¿alkyle C¿1-6?R?12¿, CONR?13¿alcényle C¿2-6?, CONR?13¿ alcynyle C¿2-6?, COCONR?a¿R?b¿, CONR?a¿C(NR?b¿)NR?a¿R?b¿, CONR?a¿ hétéroaryle et phényle éventuellement substitué, ou -CH¿2?C=CCH¿2?NR?7¿R?8¿, ou alkyle C¿1-6? éventuellement substitué par oxo, substitué par un noyau hétérocylique éventuellement substitué à 5 ou 6 éléments contenant 1, 2 ou 3 atomes d'azote; m est 0-3 et n est 0-3 à condition que la somme totale de m+n soit 2 ou 3; p est zéro ou 1; q est 1 ou 2; et quand m est 1 et n est 1 ou 2, la ligne brisée représente une éventuelle double liaison; ou un de leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces composés sont particulièrement utiles pour le traitement ou pour la prévention de la douleur, de l'inflammation, de la migraine, des vomissements et des algies post-zostériennes.
Baker Raymond
Harrison Timothy
Swain Christopher John
Williams Brian John
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault
LandOfFree
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