C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2093433
Reaction products of sertindole with an acid or an activated acid; with formaldehyde alone, formaldehyde in the presence of an alcohol or an amine, or with an acyloxymethylene halide, and having general formula (1) wherein X is CO, CS, or CH2, and if X is CO or CS; R is (i) hydrogen; alkyl; alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl or cycloalk(en)ylalk(en)yl optionally substituted with hydroxy, or optionally substituted phenyl; or (ii) YR1, wherein Y is O or S and R1 is one of the substituents defined for R under (i) above; or (iii) NR2R3, wherein R2 and R3 independently are selected from the substituents defined for R under (i) above or R2 and R3 are combined to form a heterocyclic ring; or if X is CH2, R is: (iv) a group YR1 as defined in (ii); (v) a group NR2R3 as defined in (iii); or (vi) a group OC(O)R4, wherein R4 is as defined for R1; are prodrugs of sertindole and show sustained release of sertindole when injected as formulated in a suitable oii. The compounds are useful in the treatment of mental disorders such as schizophrenia including both negative and positive symptoms, non-schizophrenic psychoses, depression and anxiety.
Des produits de la réaction de sertindole avec un acide ou avec un acide activé, avec un seul formaldéhyde, avec du formaldéhyde en présence d'alcool ou amine, ou avec un halogénure d'acyloxyméthylène, ont la formule générale (I), dans laquelle X désigne CO, CS ou CH2 et, lorsque X désigne CO ou CS, R désigne (i) hydrogène, alkyle, alcényle, cycloalkyle, cycloalcényle ou cycloalc(én)ylalc(én)yle, éventuellement substitué avec hydroxyle, ou du phényle éventuellement substitué; ou (ii) YR1 où Y désigne O ou S et R1 est un des substituants représentés par R tel qu'il est défini en (i) ci-dessus; ou (iii) NR2R3, où R2 et R3 sont indépendamment sélectionnés parmi les substituants représentés par R tel qu'il est défini en (i) ci-dessus ou R2 et R3 sont combinés de manière à former un noyau hétérocyclique; ou lorsque X désigne CH2, R désigne (iv) un groupe YR1, tel qu'il est défini en (ii); (v) un groupe NR2R3, tel qu'il est défini en (iii) ; ou (vi) un groupe OC(O)R4, dans lequel R4 a la même définition que R1. Ces produits de réaction sont des précurseurs du sertindole et assurent la libération entretenue du sertindole injecté dans une huile appropriée. Ces composés sont utiles pour traiter des maladies mentales telles que la schizophrénie, y compris les symptômes négatifs et positifs, les psychoses non schizophréniques, la dépression et l'anxiété.
Pederson Henrik
Perregaard Jens Kristian
H. Lundbeck A/s
Robic
LandOfFree
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