2-amino-4-hydroxy-5-pyrimidine carboxamide derivatives and...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) C07D 239/47 (2006.01)

Patent

CA 2529734

The present invention relates to pyrimidine or pyridine carboxamides or pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also included is a method of treatment of inflammation, inhibition of T cell activation and proliferation, arthritis, rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, osteoarthritis, organ transplant, acute transplant or heterograft or homograft rejection, transplantation tolerance induction, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, including ulcerative colitis, Crohn's disease, lupus, contact hypersensitivity, delayed-type hypersensitivity, and gluten-sensitive enteropathy, type 1 diabetes, psoriasis, contact dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Addison's disease, autoimmune polyglandular disease, autoimmune alopecia, pernicious anemia, vitiligo, autoimmune hypopituatarism, Guillain-Barre syndrome, glomerulonephritis, serum sickness, uticaria, allergic diseases, asthma, hayfever, allergic rhinitis, scleracielma, mycosis fungoides, dermatomyositis, alopecia areata, chronic actinic dermatitis, eczema, Behcet's disease, Pustulosis palmoplanteris, Pyoderma gangrenum, Sezary's syndrome, atopic dermatitis, systemic schlerosis, morphea, atopic dermatitis, colon carcinoma or thymoma in a mammal comprising administering a therapeutically-effective amount a compound as described above.

La présente invention concerne des carboxamides de pyrimidine ou de pyridine de la formule (I) dans laquelle X, Y, R?1¿, R?2¿ et R?3¿ ont les significations données dans le descriptif, ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés. L'invention concerne également un procédé d'inhibition de l'activation et de la prolifération des lymphocytes T, et de traitement des inflammations, de l'arthrite, de l'arthrite rhumatoïde, de l'arthrite psoriatique, de l'ostéoarthrite, de rejets de transplantations d'organes, de rejets de transplantations sévères ou d'hétérogreffes ou d'homogreffes, de tolérance de transplantation, de blessures ischémiques ou de reperfusion, d'infarctus du myocarde, d'attaques, de la sclérose en plaques, de maladies intestinales inflammatoires, de coliques ulcératives, de la maladie de Crohn, de lupus, de l'hypersensibilité de contact, de l'hypersensibilité retardée, de l'entéropathie sensible au gluten, du diabète de type 1, du psoriasis, de la dermite de contact, de la thyroïdie de Hashimoto, du syndrome de Sjorgen, de l'hyperthyroïdie auto-immunitaire, de la maladie d'Addison, de maladies polyglandulaires auto-immunitaires, de l'alopécie auto-immunitaire, de l'anémie pernicieuse, du vitiligo, de l'hypopituatarisme auto-immunitaire, du syndrome de Guillain-Barré, de la glomérulonéphrite, de maladies sériques, de l'urticaire, de maladies allergiques, de l'asthme, du rhume des foins, de rhinites allergiques, de scléracielmes, de mycoses fongiques, de dermatomyosites, de l'alopecia areata, de dermites actiniques chroniques, de l'eczéma, de la maladie de Behcet, de pustulosis palmoplanteris, de pyoderma gangrenum, du syndrome de Sezary, de dermites atopiques, de scléroses systémiques, de morphée, du cancer du colon ou du thymome chez un mammifère, consistant à administrer une quantité thérapeutique efficace d'un composé selon l'invention.

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