C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/10 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01)
Patent
CA 2195757
The present invention relates to compounds of formula (I), wherein n is zero, 1, 2 or 3; R represents C1-6alkyl, C1-6alkoxy, hydroxy, halogen, cyano, trifluoromethyl, SO2C1-6alkyl, NR a R b, NR a COR b or CONR a R b, where R a and R b are each H, C1-6alkyl, phenyl or trifluoromethyl; R1 represents phenyl optionally substituted by 1, 2 or 3 of C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4alkyl, -O(CH2)p O- (where p is 1 or 2), halogen, cyano, nitro, trifluoromethyl, trimethylsilyl, OR a, SR a, SOR a, SO2R a, NR a R b, NR a COR b, NR a CO2R b, COR a, CO2R a or CONR a R b; naphthyl; benzhydryl: or benzyl, where the naphthyl group or each phenyl moiety of benzyl and benzhydryl may be substituted by C1-6alkyl, C1-6alkoxy, halogen or trifluoromethyl; R2 represents hydrogen, a substituent as defined for R1 or heteroaryl selected from indazolyl, thienyl, furanyl, pyridyl, thiazolyl, tetrazolyl and quinolinyl; wherein each heteroaryl may be substituted by C1-6alkyl, C1-6alkoxy, halogen or trifluoromethyl; R3 and R4 are each H or C1--6alkyl or R3 and R4 together are linked so as to form a C1-3alkylene chain; R5 represents H, C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4alkyl, phenylC1-4alkyl, CO2R a, CONR a R b, SOR a or SO2R a, wherein the phenyl moiety may be substituted by C1-6alkyl, C1-6alkoxy, halogen or trifluoromethyl; X and Y are each H, or together represent =O; and Z represents a bond, O, S, SO, SO2, NR6, or -(CR6R6)- where R6 is H or C1- 6alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.
La présente invention se rapporte à des composés de la formule (I) dans laquelle n vaut zéro, 1, 2 ou 3; R représente alkyle en C1-6, alcoxy en C1-6, hydroxy, halogène, cyano, trifluorométhyle, SO2C1-6alkyle, NR<a>R<b>, NR<a>COR<b>, ou CONR<a>R<b> où R<a> et R<b> représentent chacun H, alkyle en C1-6, phényle ou trifluorométhyle; R<1> représente phényle éventuellement substitué par 1, 2 ou 3 atomes d'alkyle en C1-6, alcényle en C2-6, alkynyle en C2-6, cycloalkyle en C3-7, C3-7cycloalkylC1-4alkyle, -O(CH2)pO- (où p vaut 1 ou 2), halogène, cyano, nitro, trifluorométhyle, triméthylsilyle, Or<a>, Sr<a>, SOR<a>, SO2R<a>, NR<a>R<b>, NR<a>COR<b>, NR<a>CO2R<b>, COR<a>, CO2R<a> ou CONR<a>R<b>; naphtyle; benzhydryle; ou benzyle, où le groupe naphtyle ou bien chaque fraction phényle de benzyle et benzhydryle peut être substituée par alkyle en C1-6, alcoxy en C1-6, halogène ou trifluorométhyle; R<2> représente hydrogène, un substituant tel que défini pour R<1> ou hétéroaryle sélectionné parmi indazolyle, thiényle, furanyle, pyridyle, thiazolyle, tétrazolyle et quinolinyle; chaque hétéroaryle peut être substitué par alkyle en C1-6, alcoxy en C1-6, halogène ou trifluorométhyle; R<3> et R<4> représentent chacun H ou alkyle en C1-6 ou R<3> et R<4>, réunis, sont liés de façon à former une chaîne alkylène en C1-3; R<5> représente H, alkyle en C1-6, cycloalkyle en C3-7, C3-7cycloalkylC1-4alkyle, phénylC1-4alkyle, CO2R<a>, CONR<a>R<b>, SOR<a> ou SO2R<a>, où la fraction phényle peut être substituée par alkyle en C1-6, alcoxy en C1-6, halogène ou trifluorométhyle; X et Y représentent chacun H ou, réunis, représentent =O; et Z représente une liaison O, S, SO, SO2, NR<6> ou -(CR<6>R<6>)- dans laquelle R<6> représente H ou alkyle en C1-6. La présente invention se rapporte également à un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés. Ceux-ci sont notamment utilisés dans le traitement ou la prévention de la douleur, des inflammations, de la migraine, des vomissements et des algies post-zostériennes.
Ladduwahetty Tamara
Lewis Richard Thomas
Macleod Angus Murray
Merchant Kevin John
Merck Sharp & Dohme Limited
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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