C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 409/12 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61P 9/04 (2006.01)
Patent
CA 2384525
The invention discloses a compound having the formula (I) wherein R1 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, unsubstituted phenyl, and substituted phenyl; R2 is selected from the group consisting of H, alkene, un-substituted phenol, and substituted phenyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, having digitalis-like properties. The invention further discloses a novel method to synthesize 3,4-methylenedioxyben-zoyl-2-thienylhydrazone (LASSBio-294). LASSBio-294 produces positive inotropic effect on cardiac and skeletal muscle. The invention is useful for the treatment of congestive heart failure and muscle fatigue. It lacks toxic effects seen in digitalis glycosides.
L'invention concerne un composé représenté par la formule (I), dans laquelle R1 est sélectionné dans le groupe constitué par hydrogène, alkyle doté de 1 à 6 atomes de carbone, phényle non substitué et phényle substitué ; R2 est sélectionné dans le groupe constitué par H, alcène, phénol non substitué et phényle substitué ; et des sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé qui possèdent des propriétés analogues à celles de la digitale. L'invention concerne en outre un nouveau procédé de synthèse de 3,4-méthylènedioxybenzoyl-2-thiénylhydrazone (LASSBio-294). LASSBio-294 a un effet positif inotrope sur les muscles cardiaque et squelettiques. L'invention est utile dans le traitement d'insuffisance cardiaque congestive et de fatigue musculaire. Elle ne comporte pas les effets toxiques observés chez des glycosides de digitale.
Albuquerque Edson X.
Aracava Yasco
Cintra Wagner Monteiro
Da Silva Claudia Lucia Martins
de Assis Melo Paulo
Smart & Biggar
Universidade Federal Do Rio de Janeiro
University Of Maryland Baltimore
LandOfFree
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