Improved photosensitizer formulations and their use

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 41/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2577441

A low concentration formulation for hydrophobic photosensitizers (PS) and improved method for photodynamic therapy ("PDT"). It was found that PDT treatments using the disclosed low concentration formulations provide for more accurate, more efficient and more convenient dosing. It was found that the inventive formulation (1) reduces the time for a therapeutically effective level of photosensitizer to accumulate in diseased tissue and (2) reduces the time for achieving a sufficient ratio of photosensitizer in diseased tissue vs. healthy tissue. As a result, the formulation of the invention reduces the time interval between PS application/administration and irradiation (the drug- light interval or "DLI") and can provide for a "same day" PDT treatment option. The inventive formulation can be used for PDT treatment regimes where photosensitizers are administered in at least one preselected dose, including a low concentration therapy for PDT. In particular, when meta Tetra-Hydroxy- Phenyl Chlorin (m-THPC) is the photosensitizer then a concentration of 0.8 mg/ml to 0.04 mg/ml in a mixture of pure propylene glycol and ethanol in a 3:2 volume ratio accumulates in diseased tissue and differentiates between diseased tissue and normal tissue sufficiently quickly for 'one day' or overnight administration and activation treatment procedures to be possible.

La présente invention concerne une préparation à faible concentration destinée à des photosensibilisateurs hydrophobes (PS) et des procédés améliorer de thérapie photodynamique (PDT). On a découvert que des traitements PDT utilisant les préparations à faible concentration de l'invention fournissent un dosage plus précis, plus efficace et plus pratique. On a découvert que la préparation de l'invention (1) réduit la durée d'un niveau thérapeutiquement efficace de photosensibilisateur a accumulé dans le tissu malade et, (2) réduit la durée nécessaire pour obtenir un rapport suffisant de photosensibilisateur dans le tissu malade par rapport à un tissu sain. Par conséquent, la préparation de cette invention réduit l'intervalle de temps entre l'application/administration de PS et l'irradiation (intervalle de médicament-lumière ou (DLI)) et peut offrir une option de traitement PDT le même jour. La préparation de l'invention peut être utilisée pour des régimes de traitement PDT dans lesquelles des photosensibilisateurs sont administrés et ans au moins une 12 présélectionnées, comprenant une thérapie à faible concentration de PDT. En particulier, lorsque meta Tétra-Hydroxy-Phényle Chlore (m-THPC) est le photosensibilisateur, alors une concentration de 0.8 mg/ml à 0.04 mg/ml dans un mélange de propylène glycol pur et d'éthanol dans un rapport de volume de 3/2 s'accumule dans le tissu malade et différencie ce dernier du tissu sain suffisamment rapidement pour que les procédures de traitement par administration et activation dans la journée ou du jour au lendemain soient possibles.

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