A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01)
Patent
CA 2180348
The invention provides conjugates for targeting a therapeutic agent to a cell with asialoglycoprotein receptors. The conjugates comprise a therapeutic agent and ligand for the asialoglycoprotein receptor, wherein the therapeutic agent and the ligand are linked by a bridging agent. The bridging agent can be a crosslinker, a polyfunctional carrier molecule or a crosslinker and a polyfunctional carrier molecule. In a preferred embodiment, the therapeutic agent is a nucleoside analog or colchicine and the ligand is asialoorosomucoid, arabinogalactan or a Tris-(N-acetyl galactosamine aminohexyl glycoside) amide of tyrosyl(glutamyl)-glutamate. Preferred crosslinkers include aminoacyl derivatives, carboxyacyl derivatives, phosphate, peptides and reductively-labile crosslinkers. Preferred polyfunctional carrier molecules include polyamino acids and polysaccharides. The conjugates of the invention can be used to target a therapeutic agent to a cell, for example to inhibit viral DNA replication in a virally-infected hepatocyte.
Cette invention concerne des conjugués utilisés pour cibler un agent thérapeutique sur une cellule comprenant des récepteurs d'asialoglycoprotéine. Ces conjugués comprennent un agent thérapeutique et un ligand destiné au récepteur d'asialoglycoprotéine, ledit agent thérapeutique et ledit ligand étant liés par un agent de pontage. L'agent de pontage peut être un agent de réticulation, une molécule porteuse polyfonctionnelle ou un agent de réticulation et une molécule porteuse polyfonctionnelle. Dans une forme de réalisation préférée l'agent thérapeutique est un analogue nucléosidique ou de la colchicine et le ligand est de l'asialoorosomucoïde, de l'arabinogalactane ou un tri-(N-acétyle galactosamine aminohexyle glycoside) amide de tyrosyl(glutamyl)-glutamate. Les agents de réticulation préférés comprennent les dérivés d'aminoacyle, les dérivés de carboxyacyle, le phosphate, les peptides et les agents de réticulation labiles par réduction. Les molécules porteuses polyfonctionnelles comprennent les acides polyamino et les polysaccharides. On peut utiliser les conjugués de cette invention pour cibler un agent thérapeutique sur une cellule, par exemple pour inhiber la réplication d'ADN viral dans un hépatocyte infecté par un virus.
Carmichael Ellen
Ernst Michael F.
Findeis Mark A.
Plourde Robert Jr.
Robinson Brett
Smart & Biggar
Targetech Incorporated
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1597700