Caspase inhibitors and uses thereof

Details Caspase inhibitors and uses thereof Caspase inhibitors and uses thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 209/00 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/22 (2006.01)

Patent

CA 2409015

This invention provides novel caspase inhibitors of formula I wherein R1 is hydrogen, CHN2, R, or -CH2Y; R is an aliphatic group, an aryl group, an aralkyl group, a heterocyclyl group, or a heterocyclylalkyl group; Y is an electronegative leaving group; R2 is CO2H, CH2CO2H, or esters, amides or isosteres thereof; X2-X1 is N(R3)-C(R3), C(R3)2-C(R3), C(R3)2-N, N=C, C(R3)=C, C(=O)-N, or C(=O)-C(R3), each R3 is independently selected from hydrogen or C1- 6 aliphatic; Ring C is a fused aryl ring; n is 0, 1 or 2; and each methylene carbon in Ring A is optionally and independently substituted by =0, or one or more halogen, C1-4 alkyl, or C1-4 alkoxy. The compounds are useful for treating caspase-mediated diseases.

L'invention concerne de nouveaux inhibiteurs de caspase représentés par la formule I : (I) dans laquelle R?1¿ représente l'hydrogène, CHN¿2?, R, ou -CH¿2?Y; R est un groupe aliphatique, un groupe aryle, un groupe aralkyle, un groupe hétérocyclyle, ou un groupe hétérocyclylalkyle ; Y est un groupe partant électronégatif; R?2¿ représente CO¿2?H, CH¿2?CO¿2?H, ou des esters, des amides ou des isostères de ceux-ci; X¿2?-X¿1? représente N(R?3¿)-C(R?3¿), C(R?3¿)¿2?-C(R?3¿), C(R?3¿)¿2?-N, N=C, C(R?3¿)=C, C(=O)-N, ou C(=O)-C(R?3¿) ; chaque R?3¿ est sélectionné de manière indépendante entre l'hydrogène ou un composé aliphatique en C¿1-6? ; le noyau C est un noyau aryle condensé ; n représente 0, 1 ou 2; et chaque carbone de méthylène du noyau A est éventuellement et indépendamment substitué par =O, ou un ou plusieurs halogènes, l'alkyle ou un ou plusieurs halogènes, alkyle C¿1-4?, ou alcoxy C¿1-4?. Ces composés sont utiles pour le traitement de pathologies à médiation de caspase.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1597983