C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 311/16 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61P 27/06 (2006.01) C07C 311/18 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 295/12 (2006.01)
Patent
CA 2684591
Substituted sulphonamides having the general formula (I) and salts, hydrates and solvates thereof were prepared and described, wherein R1 isCO or SO2 and R2 is NH or O and where R represents linear or cyclic aliphatic chain and n represents number of linking aliphatic chain carbons (n can be 0, 1, 2 or 3), which are useful in the manufacture of the medicaments due to the carboanhydrase inhibition. These compounds are prepared by nucleophilic reaction of an amine with 4-sulfamoylbenzenesulphonyl chloride in the presence of triethylamine excess in tetrahydrofurane or in ether at temperature 0 to 20 °C. The compounds show an antiglaucomatic activity.
La présente invention concerne des sulfamides substitués de formule générale (I) et leurs sels, hydrates et solvates, où R1 représente CO ou SO2 et R2 NH ou O et où R représente une chaîne aliphatique linéaire ou cyclique et n le nombre d'atomes de carbone de liaison de la chaîne aliphatique (n pouvant être égal à 0, 1, 2 ou 3), utilisables dans la fabrication de médicaments du fait de leur activité en matière d'inhibition de la carboanhydrase. Ces composés sont préparés par une réaction nucléophile entre une amine et du chlorure de sulfamoylbenzènesulfonyle en présence d'un excès de triéthylamine dans du tétrahydrofurane ou de l'éther à une température de 0 à 20 °C. Ces composés présentent une activité anti-glaucome.
Gregan Fridrich
Knapikova Jarmila
Remko Milan
Sluciakova Elena
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Unimed Pharma Spol. S.r.o.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1609158