C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01)
Patent
CA 2107479
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives of the formula: (see fig.I) wherein R1, R2, R3 and R4 are H, carboxyl, lower alkoxy-carbonyl, phenyl, lower alkyl optionally having a substituent selected from OH, carboxyl and lower alkoxy-carbonyl, or cycloalkyl, or R1 and R2 may combine each other to form lower alkylene; R5 is group of -SR6 or group of -NR7R8 in which R6 is pyridyl or phenyl optionally having 1 to 3 substituents selected from OH and lower alkyl; and R7 and R8 are H, phenyl optionally having 1 to 3 substituents selected from OH, lower alkyl, lower alkoxycarbonyl and carboxyl, or R7 and R8 may combine each other to form with a nitrogen atom with which they bond 1-pyrrolidinyl, 2-oxo-1-pyrrolidinyl, or 1-piperazinyl group substituted by a phenyl group optionally being substituted by halogen or trihalomethyl, hydroxy-lower alkyl or diphenyl-lower alkyl, or a salt thereof, and anti-inflammatory agent containing as active ingredient compound of the above formula, wherein R1, R3 and R4 are H, R2 is lower alkyl or cycloalkyl, R5 is group of -NR7R8 (R7 is H, R8 is phenyl substituted by OH and two lower alkyl).
Dérivés de la pyrazolo[1,5-a]pyrimidine de formule : (voir fig.I) où R1, R2, R3 et R4 correspondent à H, à un groupe carboxyle, alcoxy-carbonyle inférieur, phényle, alkyle inférieur facultativement substitué par OH, un carboxyle et un alcoxy-carbonyle inférieur, ou un cycloalkyle, ou R1 et R2 peuvent être combinés ensemble pour former un alkylène inférieur; R5 est un groupe -SR6 ou un groupe -NR7R8 dans lesquels R6 est un groupe pyridyle ou phényle portant facultativement 1 à 3 substituants choisi parmi OH et un alkyle inférieur; et R7 et R8 correspondent à H, à un groupe phényle portant facultativement 1 à 3 substituants choisi parmi OH, un alkyle, un alcoxy-carbonyle inférieur et un carboxyle, ou R7 et R8 R2 peuvent être combinés ensemble pour former avec un atome d'azote auquel ils sont liés un groupe 1-pyrrolidinyle, 2-oxo-1-pyrrolidinyle ou 1-pipérazinyle substitué par un groupe phényle facultativement substitué par un halogène ou un trihalométhyle, un hydroxy-alkyle inférieur ou un diphényl-alkyle inférieur, ou un sel de ces derniers, et un agent anti-inflammatoire contenant comme ingrédient actif un composé de la formule ci-dessus, où R1, R3 et R4 correspondent à H, R2 est un alkyle ou un cycloalkyle inférieur, R5 est un groupe -NR7R8 (R7 est H, R8 est un groupe phényle substitué par OH et deux groupes alkyle inférieur).
Funato Toshiaki
Hashimoto Kinji
Inoue Makoto
Kuwahara Toshiko
Sugimoto Yukio
Kirby Eades Gale Baker
Otsuka Pharmaceutical Factory Inc.
LandOfFree
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