C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 311/47 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07C 311/19 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 233/50 (2006.01) C07D 235/30 (2006.01) C07D 333/38 (2006.01) C07D 333/50 (2006.01)
Patent
CA 2360356
The present invention relates to compounds of general formula (1), wherein R4 is -SO2R4', -COOR4", -COR4', -CONR4'2 or -CSNR4'2; R4' is hydrogen, a substituted or unsubstituted alkyl or cycloalkyl residue, a substituted or unsubstituted aryl residue or a saturated or unsaturated, optionally substituted heterocyclic residue; R4" is a substituted or unsubstituted alkyl or cycloalkyl residue, a substituted or unsubstituted aryl residue or a saturated or unsaturated, optionally substituted heterocyclic residue; L is a sulphonamide, amide, ether, ester, keto, urea, thioether, sulphoxide or sulphone unit optionally extended by one or two methylene groups; and X is N, O or S; and their physiologically acceptable salts and stereoisomers. The present invention furthermore relates to a process for the preparation of the compounds of formula (1), a pharmaceutical composition containing at least one of these compounds, and the use of compounds of formula (1) for the production of a pharmaceutical composition having integrin-antagonistic action and in particular for the inhibition of angiogenesis and/or for the therapy and prophylaxis of cancer, osteolytic diseases such as osteoporosis, arteriosclerosis, restenosis and ophthalmic disorders.
La présente invention concerne des composés correspondant à la formule générale (1) dans laquelle R?4¿ représente -SO¿2?R?4'¿, -COOR?4"¿, -COR?4'¿, -CONR?4'¿¿2? ou -CSNR?4'¿¿2?; R?4'¿ représente hydrogène, un résidu alkyle ou cycloalkyle, substitué ou non, éventuellement saturé ou non, le cas échéant un résidu hétérocyclique substitué; R?4"¿ représente un résidu alkyle ou cycloalkyle, substitué ou non, un résidu aryle substitué ou non, ou un résidu hétérocyclique éventuellement substitué, saturé ou non; L représente une unité sulfonamide, amide, éther, ester, céto, urée, thioéther, sulfoxyde ou sulfone, éventuellement allongée par un ou deux groupes méthylène, et X représente N, O ou S. L'invention concerne également des sels et stéréo-isomères de ces composés, acceptables sur le plan physiologique. L'invention concerne encore un procédé de préparation des composés correspondant à la formule (1), une composition pharmaceutique contenant au moins l'un de ces composés, ainsi que l'utilisation des composés correspondant à la formule (1) dans la production d'une composition pharmaceutique qui possède une action d'antagoniste de l'intégrine et est destinée notamment à inhiber l'angiogenèse, et/ou à la thérapie et prophylaxie du cancer, des maladies ostéolytiques telles que l'ostéoporose, l'artériosclérose, la resténose, ainsi que des troubles ophtalmiques.
Albers Markus
Bruggemeier Ulf
Keldenich Jorg
Muller Gerhard
Schmidt Delf
Aktiengesellschaft Bayer
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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