Sustained-release microsphere containing short chain...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 48/00 (2006.01) A61K 9/58 (2006.01) A61K 31/7105 (2006.01) A61K 31/711 (2006.01) A61K 31/713 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61K 47/42 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2621055

It is intended to provide a sustained-release microsphere preparation containing a short chain deoxyribonucleic acid or a short chain ribonucleic acid as the active ingredient which has been improved in the sustained-release properties and remains efficacious over a long period of time. It is intended to provide a microparticle preparation having a short chain deoxyribonucleic acid or a short chain ribonucleic acid stably encapsulated therein which can regulate the expression of a specific protein relating to a disease over a long time and can be injected or transmucosally administered, and a method of producing the same. A sustained-release microsphere (in particular, a sustained-release microsphere prepared via a w1/o/w2 type emulsion)preparation containing a short chain deoxyribonucleic acid or a short chain ribonucleic acid (in particular, an SiRNA) as the active ingredient, characterized by containing a positively charged basic substance such as arginine, polyethyleneimine, a cell-permeable peptide, poly-L-lysine or poly-L-ornithine in a biodegradable polymer.

L'invention a pour objet une préparation de microsphères à libération prolongée contenant un acide désoxyribonucléique à courte chaîne ou un acide ribonucléique à courte chaîne comme ingrédient actif, laquelle a été améliorée en termes de propriétés de libération prolongée et reste efficace sur une longue durée. L'invention a pour objet une préparation de microparticules ayant un acide désoxyribonucléique à courte chaîne ou un acide ribonucléique à courte chaîne encapsulé de façon stable dans celles-ci, laquelle peut réguler sur une longue durée l'expression d'une protéine spécifique concernant une maladie et peut être injectée ou administrée à travers une muqueuse ; et un procédé de production de celle-ci. L'invention concerne une préparation de microsphères à libération prolongée (en particulier de microsphères à libération prolongée préparées via une émulsion de type w1/o/w2) contenant un acide désoxyribonucléique à courte chaîne ou un acide ribonucléique à courte chaîne (en particulier un ARNsi) comme ingrédient actif, caractérisée en ce qu'elle contient une substance basique positivement chargée telle que l'arginine, une polyéthylèneimine, un peptide perméable dans les cellules, la poly-L-lysine ou la poly-L-ornithine dans un polymère biodégradable.

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