Novel isoxazolines as antiinflammatory agents

Details Novel isoxazolines as antiinflammatory agents Novel isoxazolines as antiinflammatory agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 261/04 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01)

Patent

CA 2149245

Certain novel isoxazoline compounds having the ability to inhibit the 5-lipoxygenase enzyme and having formula (I), wherein R1 is C1-C4 alkyl or -NR3R4; R3 and R4 are each independently H or C1-C4 alkyl; M is H or a pharmaceutically acceptable cation; A is C1-C6 alkylene, C2-C6 alkenylene or (see fig.I) (I) C2-C6 alkynylene; Ar is phenylene mono-, di- or tri-substituted phenylene wherein the substituents are each independently selected from halogen, C1-C4 alkyl and C1-C4 alkoxy; n is an integer of 0 or 1; Y is H or C1-C4 alkyl; R2 is C1-C10 alkyl, C1-C4 arylalkyl or C2-C4 arylalkenyl; and said aryl and each aryl moiety in said arylalkyl and arylalkenyl may be substituted by from one to three substituents independently selected from halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halosubstituted C1-C4 alkyl, halosubstituted C1-C4 alkoxy, aryl-C1-C4 alkoxy, phenoxy and mono- , di- and tri-substituted phenoxy wherein the substituents are each independently selected from halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy and halosubstituted C1-C4 alkyl. These compounds are useful in the treatment or alleviation of inflammatory diseases, allergy and cardiovascular diseases in mammals and as the active ingredient in pharmaceutical compositions for treating such conditions.

ertains nouveaux dérivés de l'isoxazoline ayant la capacité d'inhiber l'enzyme 5-lipoxygénase et de formule (1) où R1 est un alkyle en C1-C4 ou -NR3R4; R3 et R4 sont chacun, indépendamment, l'hydrogène ou un alkyle en C1-C4; M est H ou un cation pharmaceutiquement acceptable; A est un alcylène en C1-C6, un alcénylène en C2-C6 ou (fig. 1) (I) un alcynylène en C2-C6; Ar est un phénylène à substituant mono-, di- ou triphénylène où les substituants sont chacun choisis indépendamment chez les halogènes, les alkyles en C1-C4 et les alkoxy- en C1-C4; n est un entier ayant la valeur 0 ou 1; Y est H ou un alkyle en C1-C4; R2 est un alkyle en C1-C10, un arylalkyle en C1-C4 ou un arylalcényle en C2-C4; et le dit aryle ou chaque fraction d'aryle des dits arylalkyle ou arylalcényle peut être substitué par un à trois substituants choisis indépendamment parmi les halogènes, les alkyles en C1-C6, les alkoxy- en C1-C6, les alkyles en C1-C4 à substituant halogéné, les alkoxy- enC1-C4 les arylalkoxy- en C1-C4, les phénoxy- et les phénoxy- mono-, di- et trisubstitués dont les substituants sont eux-mêmes choisis indépendamment parmi les halogènes, les alkyles en C1-C4, les alkoxy- en C1-C4 et les alkyles en C1-C4 à substituant halogéné. Ces composés sont utiles pour le traitement ou l'atténuation des maladies inflammatoires, des allergies et des troubles cardiovasculaires chez les mammifères et comme ingrédients actifs de compositions pharmaceutiques servant au traitement de ces troubles.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Novel isoxazolines as antiinflammatory agents does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Novel isoxazolines as antiinflammatory agents, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Novel isoxazolines as antiinflammatory agents will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1636177