A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/397 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/401 (2006.01) A61K 31/417 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/436 (2006.01) A61K 31/452 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61K 38/13 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2733508
A compound of formula A1 or A2 for use in the treatment of a demyelinating peripheral neuropathy: wherein A is COOR5, OPO(OR5)2, PO(OR5)2, SO2OR5, POR5OR5 or 1H-tetrazol-5-yl, R5 being H or an ester-forming group, optionally C1-6alkyl; W is a bond, C1-3alkylene or C2-3alkenylene; Y is C6-10aryl or C2-9heteroaryl eg C3-9heteroaryl, optionally substituted by 1 to 3 radicals selected from halogen, OH, NO2, C1-6alkyl, C1-6alkoxy; halo-substituted C1-6alkyl and halo-substituted C1- 6alkoxy; Z is chosen from Formula (I) : wherein the asterisks of Z indicate the point of attachment between -C(R3)(R4)- and A of Formula (Ia) or (Ib), respectively; R6 is chosen from hydrogen and C1-6alkyl; and J1 and J2 are independently methylene or a heteroatom chosen from S, O and NR5; wherein R5 is chosen from hydrogen and C1-6alkyl; and any alkylene of Z can be further substituted by one to three radicals chosen from halo, hydroxy, C1-6alkyl; or R6 can be attached to a carbon atom of Y to form a 5-7 member ring; R1 is C6-10aryl or C2-9heteroaryl eg C3-9heteroaryl, optionally substituted by C1-6alkyl, C6-10aryl, C6-10arylC1- 4alkyl, C3-9heteroaryl, C3-9heteroarylC1-4alkyl, C3-8cycloalkyl, C3-8cycloalkylC1- 4alkyl, C3-8heterocycloalkyl or C3-8heterocycloalkylC1-4alkyl; wherein any aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl of R1 may be substituted by 1 to 5 groups selected from halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy and halo substituted-C1-6alkyl or -C1-6alkoxy; R2 is H, C1-6alkyl, halo substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; and each of R3 and R4, independently, is H, halogen, OH, C1-6alkyl, C1-6alkoxy or halo substituted C1-6alkyl or C1-6alkoxy; and the N-oxide derivatives thereof or prodrugs thereof, or a pharmacologically acceptable salt, solvate or hydrate thereof.
La présente invention concerne un composé de formule A1 ou A2 en vue dune utilisation dans le traitement dune neuropathie périphérique démyélinisante : dans lesquelles A représente COOR5, OPO(OR5)2, PO(OR5)2, SO2OR5, POR5OR5 ou 1H-tétrazol-5-yle, R5 représentant H ou un groupe formant un ester, éventuellement alkyle en C1 à C6; W représente une liaison, un groupe alkylène en C1 à C3 ou alcénylène en C2 à C3; Y représente un groupe aryle en C6 à C10 ou hétéroaryle en C2 à C9, par exemple hétéroaryle en C3 à C9, éventuellement substitué par 1 à 3 radicaux choisis parmi un atome dhalogène, OH, NO2, un groupe alkyle en C1 à C6, alcoxy en C1 à C6; alkyle en C1 à C6 substitué par un atome dhalogène et alcoxy en C1 à C6 substitué par un atome dhalogène; Z est choisi parmi les formules (I) : où les astérisques de Z indiquent le point de fixation entre -C(R3)(R4)- et A de formule (Ia) ou (Ib), respectivement; R6 est choisi parmi un atome dhydrogène et un groupe alkyle en C1 à C6; et J1 et J2 représentent indépendamment un groupe méthylène ou un hétéroatome choisi parmi S, O et NR5; où R5 est choisi parmi un atome dhydrogène et un groupe alkyle en C1 à C6; et tout alkylène de Z peut être en outre substitué par un à trois radicaux choisis parmi un groupe halogéno, hydroxy, alkyle en C1 à C6; ou R6 peut être fixé à un atome de carbone de Y pour former un cycle de 5 à 7 chaînons; R1 représente un groupe aryle en C6 à C10 ou hétéroaryle en C2 à C9, par exemple hétéroaryle en C3 à C9, éventuellement substitué par un groupe alkyle en C1 à C6, aryle en C6 à C10, aryl en C6 à C10-alkyle en C1 à C4, hétéroaryle en C3 à C9, hétéroaryl en C3 à C9-alkyle en C1 à C4, cycloalkyle en C3 à C8, cycloalkyl en C3 à C8-alkyle en C1 à C4, hétérocycloalkyle en C3 à C8 ou hétérocycloalkyl en C3 à C8-alkyle en C1 à C4; où tout groupe aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle de R1 peut être substitué par 1 à 5 groupes choisis parmi un atome dhalogène, un groupe alkyle en C1 à C6, alcoxy en C1 à C6 et alkyle en C1 à C6 ou alcoxy en C1 à C6 substitué par un atome dhalogène; R2 représente H, un groupe alkyle en C1 à C6, alkyle en C1 à C6 substitué par un atome dhalogène, alcényle en C2 à C6 ou alkynyle en C2 à C6; et chacun de R3 et R4, indépendamment, représente H, un atome dhalogène, OH, un groupe alkyle en C1 à C6, alcoxy en C1 à C6 ou alkyle en C1 à C6 ou alcoxy en C1 à C6 substitué par un atome dhalogène; et leurs dérivés N-oxydes ou précurseurs, ou lun de leurs sels pharmacologiquement acceptables, solvates ou hydrates.
Leppert David
Nuesslein-Hildesheim Barbara
Wallstroem Erik
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
Compounds for the treatment of peripheral neuropathies does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Compounds for the treatment of peripheral neuropathies, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Compounds for the treatment of peripheral neuropathies will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1641395