C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 493/04 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07C 311/18 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 233/88 (2006.01) C07D 263/32 (2006.01) C07D 277/40 (2006.01) C07D 277/42 (2006.01) C07D 277/46 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)
Patent
CA 2470964
The present invention concerns the compounds having the formula (I), N-oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein Haryl is an aromatic monocyclic, bicyclic or tricyclic heterocycle having 3 to 14 ring members which contains one or more heteroatom ring members selected from nitrogen, oxygen and sulfur and which may optionally be substituted on (i) one or more carbon atoms by C1-6alkyl, halogen, hydroxy, optionally mono- or disubstituted amino, nitro, cyano, haloC1-6alkyl, carboxyl, C3-7cycloalkyl, optionally mono- or disubstituted aminocarbonyl, methylthio, methylsulfonyl, aryl, -(R7a)n-M-R7b, Het1 and Het2; whereby the optional substituents on any amino function are independently selected from R5 and -A-R6; and on (ii) a nitrogen atom if present by hydroxy or -A-R6. It further relates to their use as broadspectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. It also concerns combinations thereof with another anti-retroviral agent, and to their use in assays as reference compounds or as reagents.
La présente invention concerne les composés de formule (I), des <I>N</I>-oxydes, des sels, des formes stéréoisomères, des mélanges racémiques, des promédicaments, des esters et leurs métabolites, dans laquelle Haryle désigne un hétérocycle aromatique monocyclique, bicyclique ou tricyclique ayant entre 3 et 14 membres cycliques contenant un ou plusieurs membres cycliques d'hétéroatome sélectionné parmi un azote, oxygène et soufre et (i) un ou plusieurs atomes de carbone éventuellement substitués par un alkyle C<sb>1-6</sb>, halogène, hydroxy, éventuellement amino mono- ou disubstitué, nitro, cyano, halo C<sb>1-6 </sb>alkyle, carboxyle, cycloalkyle C<sb>3-7</sb>, aminocarbonyle éventuellement mono- or disubstitué, méthylthio, méthylsulfonyle, aryle, -(R<sb>7a</sb>)<sb>n</sb>-M-R<sb>7b</sb>, Het<sp>1</sp> et Het<sp>2</sp>; les substituants éventuels sur la fonction amino sont sélectionnés indépendamment dans R<sb>5</sb> et -A-R<sb>6</sb>; et sur (ii) un atome d'azote s'il est présent par hydroxy ou -A-R<sb>6</sb>. L'invention se rapporte en outre à leur utilisation comme inhibiteurs de la protéase VIH à large spectre, aux procédés de leur préparation ainsi qu'aux compositions pharmaceutiques et aux kits diagnostiques les comprenant. L'invention se rapporte également à leurs combinaisons avec un autre agent anti-rétroviral et à leur utilisation dans les essais biologiques comme composés de référence et/ou réactifs.
Erra Sola Montserrat
Moors Samuel Leo Christiaan
Tahri Abdellah
Vendeville Sandrine Marie Helene
Verschueren Wim Gaston
Gowling Lafleur Henderson Llp
Tibotec Pharmaceuticals Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1641620