Phenanthroindolizidine compound and nf.kappa.b inhibitor...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 9/08 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 35/04 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 491/147 (2006.01)

Patent

CA 2740810

A novel compound having an excellent NF.kappa.B inhibitory effect is provided and specifically disclosed is a compound represented by the following formula (1) or a salt thereof: wherein, R1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkyloxy group, or a halogen atom; R2 represents a hydroxyl group, or a lower alkyloky group; R3 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or a halogen atom; R4 represents a hydrogen atom or a lower alkyloxy group; R5 represents a hydrogen atom, a lower alkyloxy group, a halogen atom, a hydroxyl group, or a methylenedioxy group formed together with R6 or an isopropylidenedioxy group formed together with R6; R6 represents a hydrogen atom, a lower alkyloxy group, or a methylenedioxy group formed together with R5 or an isopropylidenedioxy group formed together with R5; R7 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; and R8 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, or a lower alkylcarbonyloxy group (excluding the case where R1, R3, R4 and R7 are hydrogen atoms, R2 and R8 are hydroxyl groups, and R5 and R6 are methoxy groups). (see formula 1)

La présente invention concerne un nouveau composé ayant un excellent effet inhibiteur de NF?B. L'invention concerne plus précisément un composé représenté par la formule (1) ou un de ses sels. (dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe alkyloxy inférieur ou un atome d'halogène; R2 représente un groupe hydroxy ou un groupe alkyloxy inférieur; R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ou un atome d'halogène; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyloxy inférieur; R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyloxy inférieur, un atome d'halogène ou un groupe hydroxy, ou forme en variante un groupe méthylènedioxy ou un groupe isopropylidènedioxy conjointement avec R6; R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyloxy inférieur, ou forme en variante un groupe méthylènedioxy ou un groupe isopropylidènedioxy conjointement avec R5; R7 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; et R8 représente un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, un groupe amino ou un groupe alkylcarbonyloxy inférieur (à l'exclusion du cas où R1, R3, R4 et R7 sont des atomes d'hydrogène, R2 et R8 sont des groupes hydroxy, et R5 et R6 sont des groupes méthoxy)).

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