C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 237/22 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07D 207/27 (2006.01) C07D 307/16 (2006.01) C07D 307/54 (2006.01) C07D 317/60 (2006.01) C07D 333/24 (2006.01) C07D 491/113 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/543 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01) G01N 37/00 (2006.01)
Patent
CA 2279869
Targeted C2-symmetric and unsymmetric chemical libraries for use in protein and receptor homodimerization and heterodimerization are constructed by solution phase methodologies. Exemplary libraries are prepared in a 60 to 10 sub-library format by symmetrical coupling of the constructed fragments with a mixture of tethering dicarboxylic acids. In each step of the 3-step reaction sequence, the reactants, unreacted starting material, reagents and their byproducts were removed by simple liquid-liquid or liquid-solid extractions providing the desired intermediates and final libraries in multi-milligram quantities in high purities (90-100 %) independent of the reaction yields and without deliberate reaction optimization. The synthesis of a second prototypical library employed the olefin metathesis reaction to join and combinatorially randomize the length of linker tether. This approach provides a unique opportunity to rapidly generate a statistically controlled mixture of homo and heterodimers of remarkable diversity.
Des banques de composés chimiques symétriques et non symétriques ciblés C2 s'utilisant dans l'homodimérisation et l'hétérodimérisation des protéines et des récepteurs sont réalisées à l'aide de méthodologies faisant appel à des phases en solution. Des banques caractéristiques sont préparées dans un format de 60 à 10 sous-banques par couplage symétrique des fragments réalisés avec un mélange d'acides dicarboxyliques de fixation. Dans une étape de la séquence réactionnelle à trois étapes, les réactants, les produits de départ n'ayant pas réagi, les réactifs et leurs sous-produits ont été éliminés par de simples extractions liquide-liquide ou bien liquide-solide permettant l'obtention des intermédiaires et des banques finales désirés en quantités exprimées en multi-milligrammes, avec des puretés élevées (?90-100 %), indépendamment des rendements réactionnels et sans optimisation réactionnelle délibérée. La synthèse d'une deuxième banque prototype a fait intervenir la réaction de métathèse oléfinique pour assurer l'assemblage et la rendomisation combinatoire de la longueur de l'attache de la séquence de liaison. Cette approche offre une occasion unique de générer rapidement un mélange, à modulation statistique, d'homo et d'hétérodimères d'une diversité remarquable.
Fetherstonhaugh & Co.
The Scripps Research Institute
LandOfFree
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