C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 277/38 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61P 35/04 (2006.01) C07D 263/48 (2006.01) C07D 277/28 (2006.01) C07D 277/42 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2474322
The inventione relates to a compound of formula (I), wherein V is H or, or, R1 can be independently H, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, alkylaryl, N-R6R7, N- (CO) R6R7, N-R6 (CO) R7 or N- (CO) -O-R6R7 , R8 can be independently H, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, alkylaryl, N-R3R4, N- (CO) R3R4, N- R3 (CO) R4, N- (CO) -O-R3R4, O-R3, CO-R3, CO-OR3 or O-CO-R3, R2, R5, can be independently H, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, alkylaryl, carboxyl, Br, C1, F, CF3, R3, R4, R6, R7 can be independently H, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, alkylaryl, COOR5 and CO-R5, and may form a ring structure, X, Y, Z can be independently CH or N, and U can be independently S or NH, W can be independently NH, O or S, and racemic-diastereomeric mixtures, optical isomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, to a method of inhibiting the activity of one or more protein kinases by using these compounds in vitro or in cell culture, and to a pharmaceutical composition comprising such a compound and to their use as a medicament.
Cette invention concerne un composé représenté par la formule (I), dans laquelle V est H ou, ou bien ; R¿1? peut être indépendamment H, alkyle, alcényle, cycloalkyle, hétéroalkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle, alkylaryle, N-R¿6?R¿7?, N- (CO) R¿6?R¿7?, N-R¿6? (CO) R¿7 ?ou N- (CO) -O-R¿6?R¿7 ?; R¿8? peut être indépendamment H, alkyle, alcényle, cycloalkyle, hétéroalkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle, alkylaryle, N-R¿3?R¿4?, N- (CO) R¿3?R¿4?, N-R¿3? (CO) R¿4?, N- (CO) -O-R¿3?R¿4?, O-R¿3?, CO-R¿3?, CO-OR¿3? ou O-CO-R¿3 ?; R¿2?, R¿5? peuvent être indépendamment H, alkyle, alcényle, cycloalkyle, hétéroalkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle, alkylaryle, carboxyle, Br, C1, F, CF¿3 ?; R¿3?, R¿4?, R¿6?, R¿7 ?peuvent être indépendamment H, alkyle, alcényle, cycloalkyle, hétéroalkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle, alkylaryle, COOR¿5? et CO-R¿5?, et peuvent former une structure en anneau ; X, Y, Z peuvent être indépendamment CH ou N ; et U peut être indépendamment S ou NH ;W peut être indépendamment NH, O ou S, et des mélanges racémiques-diastereomériques, des isomères optiques, et des sels de ce composé acceptables au plan pharmaceutique. L'invention concerne une méthode permettant d'inhiber l'activité d'une ou de plusieurs protéines kinases à l'aide de ces composés, in vitro ou en culture cellulaire, ainsi qu'une composition pharmaceutique comprenant un tel composé et son utilisation médicamenteuse.
Giannis Athanassios
Hellmuth Klaus
Mazitschek Ralph
Stieber Frank
Waldmann Herbert
Giannis Athanassios
Hellmuth Klaus
Kylix Pharmaceuticals B.v.
Mazitschek Ralph
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1644586