C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2293372
Novel compounds of formula: (1.0) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: a represents N or NO-; R1 and R3 are the same or different and each represents halo; R2 and R4 are each independently selected from H and halo, provided that at least one of R2 and R4 is H; each dotted line (-) represents an optional bond; X is N, C when the optional bond to X is present, or CH when the optional bond to X is absent; T is a substituent selected from (A) or (B): Z represents O or S; R represents -C(O)N(R10)2, -CH2C(O)N(R10)2, -SO2R10, -SO2N(R10)2, -C(O)R11, -C(O)-O-R11, alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl or heteroaryl; R5 represents alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl, OR12, NR12H, SH, SR12 SOR12 (where R12 is not H) or SO2R12 (where R12 is not H); and each R10 independently represents H, alkyl, aryl, or aralkyl; R11t is alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, or heterocycloalkyl; R12 is selected from H, alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, or heterocycloalkyl. Also disclosed are methods of inhibiting farnesyl protein transferase and methods for treating tumor cells.
La présente invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule (1.0) ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans cette formule, a représente N ou NO<->; R<1> et R3 sont identiques ou différents et chacun représente halo; R<2> et R<4> sont, chacun, indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par H et halo, à condition que R<2> ou R<4>, sinon les deux, représente H; chaque ligne en pointillé (---) indique une liaison facultative; X représente N, C lorsque la liaison facultative avec X est présente, ou CH lorsque la liaison facultative avec X est absente; T représente un substituant sélectionné dans le groupe constitué par (A) ou (B); Z représente O ou S; R représente -C(O)N(R<10>)2, -CH2C(O)N(R<10>)2, -S02R<10>, -SO2N(R<10>)2, -C(O)R<11>, -C(O)-O-R<11>, alkyle, aryle, aralkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle ou hétéroaryle; R<5> représente alkyle, aryle, arylalkyle, hétéroaryle, hétéroarylalkyle, cycloalkyle, OR<12>, NR<12>H, SH, SR<12>, SOR<12> (où R<12> ne représente pas H) ou SO2R<12> (où R<12> ne représente pas H); et chaque R<10> représente indépendamment H, alkyle, aryle, or aralkyle; R<11> représente alkyle, aryle, aralkyle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle; R<12> est sélectionné dans le groupe constitué par H, alkyle, aryle, aralkyle, hétéroaryle, hétéroarylalkyle, ou hétérocycloalkyle. La présente invention concerne également des méthodes permettant d'inhiber la farnésyl protéine transférase et des méthodes de traitement de cellules tumorales.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Schering Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1648950