C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 231/56 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 261/20 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2302025
Tricyclic 3-oxo-propanenitrile compounds of formula (I), wherein Y represents a nitrogen atom or a CH or N-oxide group; X represents an oxygen atom or NR2 wherein R2 represents C1-C6 alkyl, benzyl, pyridyl or phenyl, the phenyl being unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, trifluoromethyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, nitro, amino, formylamino and C2-C8 alkanoylamino; each of R and R1 is independently hydrogen, halogen, CF3, C1-C6 alkyl, hydroxy, C1-C6 alkoxy, C3-C4 alkenyloxy, nitro, amino, formylamino, C2-C8 alkanoylamino or C2-C8 alkanoyloxy; m is zero or an integer of 1 to 6; Q is C1-C14 alkyl, phenyl or unsaturated pentatomic heteromonocylic ring containing two or three heteroatoms chosen from oxygen, sulphur and nitrogen, wherein the phenyl ring and the heteromonocylic ring are unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, CF3, C1-C6 alkyl, hydroxy, C1-C6 alkoxy, nitro, amino, formylamino, C2-C8 alkanoylamino or C2-C8 alkanoyloxy; and W represents a - CONH- or -SO2- or -CO- group; and pharmaceutically acceptable salt thereof having kynurenine-3-hydroxylase enzyme inhibitor activity are provided.
L'invention concerne des composés 3-oxo-propanenitrile tricycliques correspondant à la formule (I), ainsi qu'un sel de ceux-ci, acceptable sur le plan pharmacologique. Dans cette formule Y représente un atome d'azote ou un groupe CH ou N-oxyde, X représente un atome d'oxygène ou NR¿2? dans lequel R¿2? représente alkyle C¿1?-C¿6?, benzyle, pyridyle ou phényle, phényle n'étant pas substitué ou l'étant par un ou deux substituants choisis indépendamment dans le groupe constitué par halogène, trifluorométhyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, nitro, amino, formylamino et alcanoylamino C¿2?-C¿8?, R et R¿1? représentent chacun indépendamment hydrogène, halogène, CF¿3?, alkyle C¿1?-C¿6?, hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿6?, alcényloxy C¿3?-C¿4?, nitro, amino, formylamino, alcanoylamino C¿2?-C¿8?, ou alcanoyloxy C¿2?-C¿8?, m vaut zéro ou est un nombre entier compris entre 1 et 6, Q représente alkyle C¿1?-C¿14?, un noyau phényle ou un noyau hétéromonocyclique pentatomique insaturé contenant deux ou trois hétéroatomes choisis parmi oxygène, soufre et azote, le noyau phényle et le noyau hétéromonocyclique n'étant pas substitués ou l'étant pas un ou deux substituants choisis indépendamment dans le groupe constitué par halogène, CF¿3?, alkyle C¿1?-C¿6?, hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿6?, nitro, amino, formylamino, alcanoylamino C¿2?-C¿8? ou alcanoyloxy C¿2?- C¿8?, et W représente un groupe -CONH- ou -SO¿2?- ou -CO-. Ces composés et leur sel possèdent une activité inhibitrice de l'enzyme kynurénine-3-hydroxylase.
Amici Raffaella
Pevarello Paolo
Speciale Carmela
Toma Salvatore
Varasi Mario
Fetherstonhaugh & Co.
Pharmacia & Upjohn S.p.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1649105