Novel taxoids, preparation thereof, and pharmaceutical...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 305/14 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 407/14 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01)

Patent

CA 2214322

Novel taxoids of general formula (I), wherein R is a substituted alkyl radical or an alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl or phenyl radical, or an optionally aromatic 5- or 6-membered heterocyclic radical; and Z is a hydrogen atom or a radical of general formula (II), wherein R1 is an optionally substituted benzoyl, thenoyl or furoyl radical or a radical R2-O-CO-, where R2 is an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, optionally substituted phenyl, or heterocyclyl radical, and R3 is an aromatic heterocyclic, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl or naphthyl radical. The novel products of general formula (I), wherein Z is a radical of general formula (II), have remarkable antitumoral activity.

Nouveaux taxoïdes de formule génerale (I) dans laquelle: R représente un radical alcoyle substitué ou un radical alcényle, alcynyle, cycloalcoyle, cycloalcényle éventuellement substitué, phényle ou un radical hétérocyclique aromatique ou non ayant 5 ou 6 chaînons, Z représente un atome d'hydrogène ou un radical de formule générale (II), dans laquelle R1 représente un radical benzoyle éventuellement substitué, thénoyle ou furoyle ou un radical R2-O-CO- dans lequel R2 représente un radical alcoyle, alcényle, alcynyle, cycloalcoyle, cycloalcényle, bicycloalcoyle, phényle éventuellement substitué ou hétérocyclyle, R3 représente un radical alcoyle, alcényle, alcynyle, cycloalcoyle, phényle, naphtyle ou hétérocyclique aromatique. Les nouveaux produits de formule générale (I) dans laquelle Z représente un radical de formule générale (II) présentent une activité antitumorale remarquable.

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