C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 271/16 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07C 279/12 (2006.01)
Patent
CA 2296018
Tat-inhibitory oligocarbamate derivatives of the formula I (see formula I) and analogs thereof, and the biologically and pharmaceutically acceptable salts thereof exhibit advantageous properties, including specific binding to TAR RNA with high affinities, and stability of the resultant oligocarbamate-RNA complexes to proteolytic digestion. Site-specific photocrosslinking experiments using a photoactive analog (4- thio-uracil) containing TAR RNA indicate that these oligocarbamates interact with RNA in the major groove. These oligocarbamates are thus capable of competing with the TAR RNA-binding domain of Tat protein and thus are useful as a therapeutic agents in the treatment of AIDS.
Des dérivés d'oligocarbamates inhibiteurs de Tat de formule (I) et leurs analogues, ainsi que leurs sels biologiquement et pharmaceutiquement acceptables présentent des propriétés avantageuses, y compris une liaison spécifique à l'ARN de la région TAR avec des affinités fortes, ainsi qu'une stabilité des complexes d'oligocarbamates-ARN obtenus à la digestion protéolytique. Des expériences de photo-liaisons croisées spécifiques de sites, à l'aide d'un analogue photoactif (4-thiouracile) contenant l'ARN de TAR, indiquent que ces oligocarbamates entrent en interaction avec l'ARN dans la rainure la plus grande. Ces oligocarbamates sont dès lors capables d'entrer en compétition avec le domaine liant l'ARN de TAR de la protéine Tat et, par conséquent, sont utiles en tant qu'agents thérapeutiques dans le traitement du SIDA.
Huq Ikramul
Rana Tariq M.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey
LandOfFree
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