A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 51/00 (2006.01) A61K 33/00 (2006.01) A61K 41/00 (2006.01) A61K 51/12 (2006.01) A61M 36/14 (2006.01)
Patent
CA 2325353
A method for improving cellular gallium uptake (particularly of tumor cells) by exposing cells to a nifedipine photodegradation product, or an analog thereof. In particular embodiments, the gallium uptake enhancer is selected from the group of A-B and formula (I), wherein A is a pyridine and B is a nitrosophenyl, and n = 1-10. In yet other embodiments, the uptake enhancer is formula (II), wherein R1-9 are independently selected from the group consisting of H, halogen, haloalkyl, NO2, NO, SO2, a C1-6 alkyl, a COOR10 wherein R10 is H or C1-6 alkyl, and an -OR11 wherein R11 is H or C1-6 alkyl; wherein at least one of R5 and R7 is NO. The uptake enhancers are particularly useful in imaging tumors, using such techniques as gallium scanning, in which the dose of the gallium isotope can be decreased or its imaging efficiency improved. Alternatively, the method can be used to improve efficacy of gallium containing chemotherapeutic regimens in the treatment of tumors and hypercalcemia, or to improve the uptake of other chemotherapeutics that use a similar transferrin independent uptake mechanism.
la présente invention concerne une méthode propre à améliorer la fixation du gallium par les cellules (en particulier les cellules tumorales) par exposition desdites cellules à un produit de photodégradation de la nifédipine ou un analogue de ce produit. Selon certaines réalisations, l'activateur de fixation du gallium est choisi dans le groupe de A-B et est représenté par la formule (I) où A est une pyridine et B un nitrosophényle, et n = 1-10. Selon d'autres réalisations, l'activateur de fixation est représenté par la formule (II) où les R¿1-9? sont choisis indépendamment dans le groupe renfermant H, halogène, haloalkyle, NO¿2?, NO, SO¿2?, un alkyle C1-6, un COOR¿10? où R¿10? est un H ou un alkyle C1-6, et un -OR¿11? où R¿11? est un H ou un alkyle C1-6; où au moins un de R¿5? et R¿7? est NO. Les activateurs de fixation sont particulièrement utiles pour la visualisation de tumeurs grâce à des techniques telles que la scintigraphie au gallium dans laquelle la dose de l'isotope du gallium peut être diminuée ou dans laquelle son pouvoir de visualisation peut être amélioré . En variante, cette méthode peut être utilisée pour améliorer l'efficacité de protocoles chimiothérapeutiques renfermant du gallium pour le traitement de tumeurs et de l'hypercalcémie, ou bien pour améliorer la fixation d'autres agents de chimiothérapie faisant intervenir un mécanisme de fixation analogue indépendant de la tranferrine.
Morton Kathryn A.
Roullet Jean-Baptiste
Oregon Health Sciences University
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1653059