C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/5517 (2006.01) A61P 5/24 (2006.01)
Patent
CA 2743976
The present invention is concerned with arylcyclohexylethers of dihydro-tetraazabenzoazulene derivatives, i.e. arylcyclohexylethers of 5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulene derivatives of formula (I) wherein R1, R2 and R3 are as described herein. The compounds according to the invention act as Via receptor modulators, and in particular as Via receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, depressive disorders, obsessive compulsive disorder, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.
La présente invention concerne des dérivés de type arylcyclohexyléther de dihydrotétrazabenzoazulène, plus précisément des dérivés de type arylcyclohexyléthers de 5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b-tétraza-benzo[e]azulène de formule (I) où R1, R2 et R3 sont tels que décrits dans la présente invention. Les composés selon l'invention agissent en tant que modulateurs des récepteurs V1a, et en particulier en tant qu'antagonistes des récepteurs V1a. La présente invention concerne également leur fabrication, les compositions pharmaceutiques les incluant et leur emploi en tant que médicament. Les principes actifs selon l'invention peuvent être employés en tant que produits thérapeutiques à action périphérique ou centrale dans les états de dysménorrhée, de dysfonctionnement sexuel chez l'homme ou la femme, d'hypertension, d'insuffisance cardiaque chronique, de sécrétion inadaptée de vasopressine, de cirrhose du foie, de syndrome néphrotique, d'anxiété, de troubles dépressifs, de troubles obsessionnels compulsifs, de troubles du spectre autistique, de schizophrénie et de comportement agressif.
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1654353