Pyridine derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 213/54 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 213/38 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 213/55 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01)

Patent

CA 2206124

Pyridine derivatives represented by general formula (I) or salts thereof are expected to act on neurons in vivo directly or indirectly to exhibit the effects of ameliorating and curing neuropathy accompanying nerve degeneration. In said formula, R1 represents methyl or any of the functional groups represented by the following formulae: -CONHCH2CH2N(CH3)2, - CONHCH2CH2CH2N(CH3)2, -COOCH2CH2N(CH3)2, -COOCH2CH2N(CH2CH3)2, - NHCOCH2N(CH3)2, -NHCOCH2N(CH2CH3)2, and R2 represents hydrogen, amino or any of the functional groups represented by the following formulae: - CONHCH2CH2N(CH3)2, (b), -COOCH2CH2N(CH3)2, -NHCOCH2H(CH3)2, - NHCOCH2N(CH2CH3)2. For example, they can be used as ameliorants and remedies for symptoms and diseases accompanying traumatic, drug-induced (by, e.g., alcohol or antineoplastic agent), inflammatory, metabolic (as observed in, e.g., diabetes), and idiopathic peripheral nerve degenerations. They are also usable as ameliorants and remedies for symptoms and diseases accompanying central nerve degeneration, for example, senile dementia of Alzheimer type, cerebrovascular dementia, Down's syndrome, Parkinson's disease, Huntington's chorea, sequelae of cerebral ischemia, cerebral infarction, cerebral hemorrhage and head injury, amnesia and spinal neuroparalysis.

Les dérivés de pyridine représentés par la formule générale (1) ou les sels de ceux-ci agissent, en principe, sur les neurones in vivo directement ou indirectement pour atténuer et traiter la neuropathie accompagnée de dégénérescence nerveuse. Dans cette formule, R?1¿ représente méthyle ou un des groupes fonctionnels représentés par les formules suivantes: -CONCH¿2?CH¿2?N(CH¿3?)¿2?; -CONHCH¿2?CH¿2?CH¿2?N(CH¿3?)¿2?; -COOCH¿2?CH¿2?N(CH¿3?)¿2?; -COOCH¿2?CH¿2?N(CH¿2?CH¿3?)¿2?; -NHCOCH¿2?N(CH¿3?)¿2?; -NHCOCH¿2?N(CH¿2?CH¿3?)¿2?; et R?2¿ représente hydrogène, amino ou un des groupes fonctionnels représentés par les formules suivantes: -CONHCH¿2?CH¿2?N(CH¿3?)¿2?, (b), -COOCH¿2?CH¿2?N(CH¿3?)¿2?, -NHCOCH¿2?H(CH¿3?)¿2?, -NHCOCH¿2?N(CH¿2?CH¿3?)¿2?. Ils peuvent être utilisés, par exemple, en tant qu'agents atténuateurs et remèdes pour les symptômes et les maladies accompagnant la dégénérescence traumatique, d'origine médicamenteuse (telle que l'alcool ou un agent antinéoplasique), inflammatoire, métabolique (comme on l'observe notamment dans le diabète), et des nerfs périphériques idiopathiques. Ils sont également utiles en tant qu'agents atténuateurs et remèdes pour les symptômes et les maladies accompagnant la dégénérescence du système nerveux central telle que la démence sénile du type Alzheimer, la démence cérébrovasculaire, le syndrome de Down, la maladie de Parkinson, la chorée de Huntington, les séquelles d'accès ischémiques cérébraux, l'infarctus cérébral, l'hémorragie cérébrale et le traumatisme crânien, l'amnésie et la neuroparalysie spinale.

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