Blood-pool carrier for lipophilic imaging agents

Details Blood-pool carrier for lipophilic imaging agents Blood-pool carrier for lipophilic imaging agents

A - Human Necessities

61

K

A61K 49/04 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01)

Patent

CA 2286138

A surface-modified lipoprotein-like oil-in-water emulsion useful as a blood- pool selective delivery vehicle for lipophilic imaging agents or lipophilic derivatives of water-soluble imaging agents. The blood-pool selective delivery vehicle remains in the blood for several hours, shows very little early hepatic sequestration, and is cleared from the blood within 24 hours. The mean diameter of the oil phase is less than 150 nm which minimizes sequestration by the reticuloendothelial system. The surface of the oil phase is modified with a polyethyl glycol-modified phospholipid to prevent normal interactions with the receptor sites of the hepatocytes. In radiographic imaging, radioactive or stable, synthetic or semi-synthetic polyhalogenated triglycerides, such as 2- oleoylglycerol-1,3-bis[7-(3-amino-2,4,6-triiodophenyl)heptanoate], or lipid soluble derivatives of traditional water-soluble contrast agents, such as aliphatic esters of iopanoic, diatrizoic, and acetrizoic acid, may be incorporated into the lipophilic core of a lipoprotein-like emulsion particle.

L'invention a trait à une émulsion huile-dans-eau du type lipoprotéine à modification de surface utile en tant que véhicule d'apport sélectif du pool sanguin pour agents d'imagerie lipophiles ou dérivés lipophiles d'agents d'imagerie hydrosolubles. Ce véhicule d'apport sélectif du pool sanguin, qui demeure dans le sang pendant plusieurs heures, ne fait montre que d'une séquestration hépatique précoce très réduite et est éliminé dans les 24 heures. Le diamètre moyen de la phase huileuse est inférieur à 150 nm, ce qui réduit au maximum une séquestration par le système réticulo-endothélial. La surface de la phase huileuse est modifiée par un phospholipide à modification polyéthyl glycol pour empêcher l'existence d'interactions normales avec les sites récepteurs des hépatocytes. En imagerie radiographique, il est possible d'introduire dans le noyau lipophile d'une particule d'émulsion du type lipoprotéine des triglycérides radioactives ou stables, synthétiques ou semi-synthétiques polyhalogénées, 2-oléoyglycérol-1,3bis[7-(3-amino-2,4,6-tri-iodophényl)heptanoate] par exemple, ou des dérivés lipidiques solubles d'agents de contraste hydrosolubles classiques, notamment des esters aliphatiques d'acide iopanoïque, diatrizoïque et acétrizoïque.

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