C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/14 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 15/10 (2006.01) C07D 317/46 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2616366
The present invention relates to derivatives of tadalafil, substituted with fluorine on the methylene carbon atom situated between the oxygens of the benzodioxol ring, and optionally further substituted with deuterium atoms in place of normally abundant hydrogen, and 13C in place of normally abundant 12C. These compounds are selective PDE5 inhibitors and possess advantageous biopharmaceutical and pharmacokinetic properties. The invention further provides compositions comprising these compounds and methods of treating diseases and conditions that are responsive to PDE5 inhibition, alone and in combination with additional agents.
La présente invention concerne des dérivés de tadalafil, substitués par du fluor sur l'atome de méthylène carbone situé entre les oxygènes de l'anneau benzodioxol, et éventuellement encore substitués par des atomes de deutérium à la place de l'hydrogène normalement abondant, et C13 à la place du C12 normalement abondant. Ces composés sont des inhibiteurs de PDE5 sélectifs et possèdent des propriétés biopharmaceutiques et pharmacocinétiques avantageuses. La présente invention porte par ailleurs sur des compositions comprenant ces composés ainsi que sur des procédés permettant de traiter les maladies et des états qui répondent à l'inhibition de PDE5, seul et en combinaison avec des agents supplémentaires.
Tung Roger
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Concert Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1674804