Process for production of radioactive fluorine-labeled...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

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C07C 227/18 (2006.01) C07C 227/20 (2006.01) C07C 229/48 (2006.01) C07B 59/00 (2006.01)

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CA 2651786

[PROBLEMS] To provide a process for production of [18F]FACBC, which can reduce the amount of an impurity produced during the process. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] A process for production of a radioactive fluorine-labeled organic compound, comprising the following steps: a deesterification step for retaining a compound represented by the formula (1) in a reverse-phase column, charging an alkaline solution into the column to deesterify the compound, and then discharging the alkaline solution from the column to produce a compound represented by the formula (2); and a deprotection step for deprotecting an amino-protecting group in the compound produced in the deesterification step to produce a compound represented by the formula (3). (1) [wherein R1 represents a linear or branched alkyl chain having 1 to 10 carbon atoms or an aromatic substituent; and R2 represents a protecting group.] (2) [wherein X represents sodium or potassium.] (3)

Le problème à résoudre dans le cadre de la présente invention consiste à proposer un procédé de production de [18F]FACBC, pouvant réduire la quantité d'impureté produite au cours du procédé. La solution proposée est un procédé de production d'un composé organique marqué par du fluor radioactif, comprenant les étapes suivantes : une étape de désestérification destinée à retenir un composé représenté par la formule (1) dans une colonne à phase inversée, charger une solution alcaline dans la colonne de façon à désestérifier le composé, et ensuite décharger la solution alcaline de la colonne de façon à produire un composé représenté par la formule (2) ; et une étape de déprotection destinée à déprotéger un groupe protecteur de groupe amino dans le composé produit dans l'étape de désestérification de façon à produire un composé représenté par la formule (3). (1) [où R1 représente une chaîne alkyle linéaire ou ramifiée ayant de 1 à 10 atomes de carbone ou un substituant aromatique ; et R2 représente un groupe protecteur.] (2) [où X représente un atome de sodium ou de potassium.] (3)

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