C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 223/18 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/5513 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 243/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2541470
The present invention relates to compounds of the general formula (I) Wherein R1 is -(CHR~)q-aryl or -(CHR')q-heteroaryl, which are unsubstituted or mono, di- or tri-substituted by lower alkyl, lower alkoxy, CF3 or halogen, or is lower alkyl, lower alkenyl, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CH2)n-O-lower alkyl, -(CH2)n-S- lower alkyl, -(CH2)q-cycloalkyl, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), or is - (CH2)n-CR2-CF3, wherein the two R radicals form together with the carbon atom a cycloalkyl ring; R' is hydrogen or lower alkyl; n is 1, 2 or 3; in is 0 or 1; p is 0, 1, 2, 3, 4, 5 or 6; q is 0, 1, 2 or 3; R2 is hydrogen or lower alkyl; R3 is hydrogen, lower alkyl, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CF3, CHF2, CH2F, or is aryl, optionally mono, di or tri-substituted by halogen, or is (CH2)nNR5R6, wherein R5 and R6 are independently from each other hydrogen or lower alkyl; R4 is one of the following groups wherein R7is hydrogen, lower akl, -(CH2)n-CF3 or -(CH2)n-cycloalkyl; R8 is hydrogen, lower alkyl, -C(O)-phenyl, -C(O)-lower alkyl, -C(O)O-(CH2)n- cycloalkyl, -C(O)O- (CH2)n-lower alkyl, -C(O)NH-(CH2)n-lower alkyl or -C(O)NH~(CH2).-CyClOalkYl; R9 is hydrogen, lower alkyl, -(CH2)n-cycloalkyl or -(CH2)n-CF3; and to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racernates or diastereomeric mixtures thereof for the treatment of Alzheimer's disease..
L'invention concerne des composés de formule générale (I), dans laquelle R?1¿ représente -(CHR')¿q?-aryle ou -(CHR')¿q?-hétéroaryle, qui sont non substitués ou monosubstitués, disubstitués ou trisubstitués par alkyle inférieur, alcoxy inférieur, CF¿3? ou halogène, ou représente alkyle inférieur, alcényle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-Si(CH¿3?)¿3?, -(CH¿2?)¿n?-O-alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-S-alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿q?-cycloalkyle, -(CH¿2?)¿n?-[CH(OH)]¿m?-(CF¿2?)¿p?-CH¿q?F¿(3-q)?, ou représente -(CH¿2?)¿n?-CR¿2?-CF¿3?, dans laquelle les deux R radicaux forment avec l'atome de carbone un cycle cycloalkyle; R' représente hydrogène ou alkyle inférieur; n représente 1, 2 ou 3; m représente 0 ou 1; p représente 0, 1, 2, 3, 4, 5 ou 6; q représente 0, 1, 2 ou 3; R?2¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur; R?3¿ représente hydrogène, alkyle inférieur, -CH¿2?CF¿2?CF¿3?, CH¿2?CF¿3?, (CH¿2?)¿2?CF¿3?, CF¿3?, CHF¿2?, CF¿3?, CHF¿2?, CH¿2?F, ou représente aryle, facultativement monosubstitué, disubstitué ou trisubstitué par halogène, ou représente (CH¿2?)¿n?NR?5¿R?6¿, dans laquelle R?5¿ et R?6¿ représentent indépendamment hydrogène ou alkyle inférieur; R?4¿ représente un des groupes suivants dans lesquels R?7¿ représente hydrogène, alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-CF¿3? ou -(CH¿2?)¿n?-cycloalkyle; R¿8? représente hydrogène, alkyle inférieur, -C(O)-phényle, -C(O)-alkyle inférieur, -C(O)O-(CH¿2?)¿n?-cycloalkyle, -C(O)O-(CH¿2?)¿n?-alkyle inférieur, -C(O)NH-(CH¿2?)¿n?-alkyle inférieur ou -C(O)NH-(CH¿2?)-cycloalkyle ; R?9¿ représente hydrogène, alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-cycloalkyle ou -(CH¿2?)¿n?-CF¿3?. L'invention concerne également des sels d'addition acides pharmaceutiquement acceptables, des énantiomères optiquement purs, des racémates ou des mélanges diastéréomères de ceux-ci, utiles dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.
Flohr Alexander
Galley Guido
Jakob-Roetne Roland
Kitas Eric Argirios
Peters Jens-Uwe
Borden Ladner Gervais Llp
F.hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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