Heterocyclic compounds and their preparation and use

Details Heterocyclic compounds and their preparation and use Heterocyclic compounds and their preparation and use

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01)

Patent

CA 2182957

Imidazol[1,2-a]quinoxalinone derivatives of general formula (I) wherein R1, R2, R3 are the same or independently are H, alkyl, alkoxy, halogen, NO2, NH2, CF3, CN, SO2CH3, SO2CF3, SO2NR'R" or a 5- or 6- membered N-containing heterocyclic ring, optionally substituted, and R', R" are independently H or alkyl; and R4 is H or CH2-R6; and R6 is H, halogen, POR'''R'''', NR7R8 or a 5- or 6-membered N-containing heterocyclic ring optionally substituted, and R''', R'''' are independently hydroxy or alkoxy; and R7, R8 are the same or independently are H, (a) or alkyl optionally substituted; and n is 1, 2, or 3; (b), CH2OH, CHNOH, CN, (c) or (d) and R9 is OH, alkoxy, H or NR10R11; and R10, R11 are the same or independently are H, NH2 or OH; and X is O or S; and Y is O, S or NH2, and pharmaceutically acceptable salts thereof, have affinity for the AMPA receptors and are antagonists in connection with this type of receptor which makes them useful in the treatment of CNS ailments, especially in the treatment of any of the numerous indications caused by hyperactivity of excitatory amino acids.

Dérivés imidazo[1,2-a]quinoxalinone de la formule générale (I) dans laquelle R?1¿, R?2¿ et R?3¿ sont identiques ou représentent indépendamment H, alcoyle, alcoxy, halogène, NO¿2?, NH¿2?, CF¿3?, CN, SO¿2?CH¿3?, SO¿2?CF¿3?, SO¿2?NR'R" ou un noyau hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons, contenant de l'azote, facultativement substitué, R' et R" représentant indépendamment H ou alcoyle; R?4¿ représente H ou CH¿2?-R?6¿; R?6¿ représente H, halogène, POR'''R'''', NR?7¿R?8¿ ou un noyau hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons, contenant de l'azote, facultativement substitué, R''' et R'''' représentant indépendamment hydroxy ou alcoxy; R?7¿ et R?8¿ sont identiques ou représentent indépendamment H, le groupe (a) ou alcoyle facultativement substitué; n vaut 1, 2 ou 3; R?5¿ représente le groupe (b), CH¿2?OH, CHNOH, CH, le groupe (c) ou le groupe (d); R?9¿ représente OH, alcoxy, H ou NR?10¿R?11¿; R?10¿ et R?11¿ sont identiques ou représentent indépendamment H, NH¿2? ou OH; X représente O ou S, et Y représente O, S ou NH¿2?. Ces dérivés ainsi que leurs sels pharmacologiquement acceptables présentent une affinité aux récepteurs de l'acide 2-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxasolepropionique (AMPA) et constituent des antagonistes de ce type de récepteur, ce qui les rend utiles dans le traitement des troubles du système nerveux central, notamment dans le traitement de l'une quelconque des nombreuses indications résultant de l'hyperactivité d'acides aminés excitateurs.

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