Pharmaceutical dosage form for colonic delivery

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/52 (2006.01) A61K 9/48 (2006.01) A61K 9/50 (2006.01)

Patent

CA 2271560

The present invention relates to a pharmaceutical composition in a unit dosage form for peroral administration in a human or lower animal, having a gastrointestinal tract comprising a small intestine and a colon with a lumen therethrough having an inlet to the colon from the small intestine, comprising: a. a safe and effective amount of a therapeutically active agent incorporated into or coated on the surface of a dosage form selected from the group consisting of a spherical substrate, an elliptical substrate, a hard capsule, or a compressed tablet, with a maximum diameter of about 3mm to about 10 mm; and b. an anteric polymer coating material; wherein the dosage form has a smooth surface free from edges or sharp curves; the elliptical substrate and the hard capsule have a ratio of the long to short diameters of no greater than about 1.5; the therapeutically active agent is released at a point near the inlet to, or within the colon; the enteric polymer coating material begins to dissolve in an aqueous media at a pH between about 5 to about 6.3; and the enteric polymer coating material has a coating thickness of at least about 250 µm.

L'invention concerne une composition pharmaceutique sous une forme galénique conçue pour être administrée par voie orale chez l'homme ou l'animal possédant un tube digestif composé d'un intestin grêle et d'un côlon, ainsi que d'une lumière présentant une entrée dans le côlon depuis l'intestin grêle. Cette composition contient (a) une quantité efficace et sans danger d'un agent actif sur le plan thérapeutique incorporé dans une forme galénique ou revêtant la surface de ladite forme galénique sélectionnée dans le groupe constitué par un substrat sphérique, un substrat elliptique, une gélule dure ou un comprimé et présentant un diamètre maximum de 3mm à 10mm; (b) un matériau de revêtement entérique polymère; ladite forme galénique présentant une surface lisse exempte de bords ou de courbes aiguës; le substrat elliptique et la gélule dure présentant un rapport entre diamètres court et long non supérieur à 1,5; l'agent actif sur le plan thérapeutique étant libéré au niveau d'un point situé à proximité de l'entrée du côlon ou à l'intérieur du côlon; chacune des couches intérieures de revêtement étant constituée par un polymère entérique commençant à se dissoudre dans un milieu aqueux à un pH situé entre 5 et 6,3 et le matériau de revêtement entérique polymère possédant une épaisseur d'au moins 250 µm.

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