C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2415469
The invention relates to compounds of formula (I) wherein: either any one of G1, G2, G3, G4 and G5 is nitrogen and the other four are -CH-, or G1, G2, G3, G4 and G5 are all -CH-; Z is -O-, -NH-, -S-, -CH2- or a direct bond; Z is linked to any one of G1, G2, G3 and G4; n is an integer from 0 to 5; m is an integer from 0 to 3; Ra represents hydrogen or fluoro; Rb, R1 and R2 are defined herein and salt thereof, process for the preparation so such compounds, pharmaceutical compositions containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient and the use of a compound of formula I in the manufacture of a medicament for the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blodded animals. The compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of diseases states including cancer and rheumatoid arthritis.
L'invention concerne des composants de formule (I) dans laquelle : soit l'un des composants suivants G¿1?, G¿2?, G¿3?, G¿4? et G¿5? est du nitrogène et les quatre autres sont des éléments -CH-, ou G¿1?, G¿2?, G¿3?, G¿4? et G¿5? sont tous -CH-; Z représente -O-, -NH-, -S-, -CH¿2?- ou une liaison directe; Z est lié à l'un des G¿1,? G¿2?, G¿3? et G¿4?; n est un nombre entier compris entre 0 et 5; m représente un nombre entier compris entre 0 et 3; R?a¿ représente l'hydrogène ou le fluor; R?b¿, R?1¿ et R?2¿ sont définis ici et le sel de ceux-ci, le procédé de fabrication de ces composants, de compositions pharmaceutiques contenant un composant de formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci comme ingrédient actif et l'utilisation d'un composant de formule I dans la préparation d'un médicament pour la production d'un effet de réduction de la perméabilité vasculaire et/ou antiangiogénique chez des animaux à sang chaud. Les composants de formule I et les sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci inhibent les effets du VEGF, une propriété précieuse dans le traitement de nombreuses affections comprenant le cancer et l'arthrite rhumatoïde.
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1697941